Brand name: Levocetirizine (Levocetirizine)
International nonproprietær navn: Levocetirizine (Levocetirizinum)
Doseringsform: filmovertrukne tabletter
Aktivt stof: levocetirizin
Farmakoterapeutisk gruppe: H1-histaminreceptorblokker
Farmakologiske egenskaber:
Lægemidlet er enetiomeren af cetirizin og hører til gruppen af konkurrerende antagonister fra histaminformidleren, som på grund af den høje selektivitet til H1-histaminreceptorer blokerer for deres terminering.
Lægemidlet virker på den histaminafhængige fase af allergiske reaktioner, reducerer migrationsevnen for eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, reducerer frigørelsen af inflammatoriske mediatorer.
Forebygger udvikling og svækker forløbet af allergiske manifestationer. Det er kendetegnet ved antipruritisk og antiexudativ virkning og har minimal antiserotonin og antikolinerg effekt. I terapeutiske doser, praktisk talt ingen sedation.
Indikationer til brug:
Allergisk rhinitis (sæsonåben og året rundt), allergisk konjunktivitis, høfeber, urticaria, allergiske dermatoser, ledsaget af kløe og udslæt.
Kontraindikationer:
Alder op til 6 år; Alvorlig kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min); graviditet; overfølsomhed (også tidligere observeret for piperazinderivater); amning.
Dosering og administration:
Brugsanvisning til levocetirizin involverer oral administration af tabletter uanset mad, skyllet ned med vand.
Patienter over 6 år anbefales et enkelt dagligt indtag af 5 mg levocetirizin (1 tablet), denne dosis er den maksimalt tilladte efter 24 timer. I gennemsnit tager behandlingsvarigheden afhængigt af sværhedsgraden af symptomerne fra 3 til 6 uger. I tilfælde af eksponering for allergenet i en kort periode kan behandlingen afsluttes efter 7 dage. Kroniske tilstande kan kræve et behandlingsforløb - op til 6 måneder. Patienter med leverpatologier og ældre patienter har som regel ikke behov for dosisjustering. Ved nyrepatologier skal dosis justeres i overensstemmelse med patientens QC: mere end 50 ml / min - 5 mg pr. 24 timer; 30-49 ml / min - 5 mg på 48 timer; mindre end 30 ml / min - 5 mg på 72 timer; mindre end 10 ml / min - kontraindikation.
Side effekt:
Træthed døsighed; hovedpine; en følelse af tørhed i mundhulen; asteni; kvalme; irritabilitet; migræne; mavepine; takykardi; dyspepsi; svimmelhed; synsnedsættelse; vægtøgning; allergiske manifestationer (Quinckes ødem, kløe og / eller udslæt på huden, urticaria); dyspnø.
Interaktion med andre stoffer:
Samtidig indgivelse af teophylline i en daglig dosis på 400 mg fører til et fald i den totale clearance af levocetirizin med 16%, men det ændrer ikke den teoretiske kinetik.
Hos følsomme patienter kan samtidig administration med lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet, som ethanol, forstærke deres hæmmende virkning..
Udløbsdato: 3 år
Betingelser for apoteksorlov: recept
Fabrikant:
CJSC ALSI Pharma Rusland (4607011633669)
Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd., Israel (7290102066551, 7290102066568, 7290102066544)
1 tablet inkluderer: 5 mg levocetirizindihydrochlorid - aktiv ingrediens.
Shell: White Opadry Y1-7000H.
Lægemidlet Levocetirizine-Teva produceres i form af tabletter, 7, 10 eller 14 stykker pr. Pakning.
Lægemidlet er enetiomeren af Cetirizine og hører til gruppen af konkurrerende antagonister fra histaminformidleren, som på grund af den høje selektivitet til H1-histaminreceptorer blokerer for deres ender..
Lægemidlet virker på den histaminafhængige fase af allergiske reaktioner, reducerer migrationsevnen for eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, reducerer frigørelsen af inflammatoriske mediatorer.
Forebygger udvikling og svækker forløbet af allergiske manifestationer. Det er kendetegnet ved antipruritisk og antiexudativ virkning og har minimal antiserotonin og antikolinerg effekt. I terapeutiske doser, praktisk talt ingen sedation.
Når man tager en enkelt dosis, observeres levocetirizins effektivitet hos 50% af patienterne efter 12 minutter og hos 95% af patienterne efter 60 minutter, hvorefter det fortsætter i 24 timer.
Lægemidlet demonstrerer lineær farmakokinetik. Når den tages oralt, absorberes den hurtigt (mens spisning reducerer absorptionshastigheden, men påvirker ikke dens fuldstændighed).
Biotilgængelighed ved 100%. Cmax er 207 ng / ml og observeres efter ca. 55 minutter. Kommunikation med plasmaproteiner - 90%. Distributionsvolumen er 0,4 l / kg.
Metabolisme af mindre end 14% af lægemidlet forekommer i leveren gennem O-dealkylering med frigivelse af en inaktiv metabolit. Den samlede frigang er 0,63 ml / min / kg. T1 / 2 tager fra 7 til 10 timer.
Inden for 96 timer udskilles det fuldstændigt fra kroppen og med 85,4% af nyrerne.
Ved nyresvigt (CC mindre end 40 ml / min) observeres et fald i clearance (med 80% hos patienter, der gennemgår hæmodialyse) og en forlængelse af T1 / 2. Hæmodialyseproceduren vil fjerne mindre end 10% af lægemidlet. Trænger ind i mælken fra en ammende mor.
Levocetirizine-Teva ordineres til symptomatisk behandling med:
Brugsanvisning til levocetirizin involverer oral administration af tabletter uanset mad, skyllet ned med vand.
Patienter over 6 år anbefales et enkelt dagligt indtag af 5 mg levocetirizin (1 tablet), denne dosis er den maksimalt tilladte efter 24 timer.
I gennemsnit tager behandlingsvarigheden afhængigt af sværhedsgraden af symptomerne fra 3 til 6 uger. I tilfælde af eksponering for allergenet i en kort periode kan behandlingen afsluttes efter 7 dage. Kroniske tilstande kan kræve et behandlingsforløb - op til 6 måneder.
Patienter med leverpatologier og ældre patienter har som regel ikke behov for dosisjustering.
Ved nyrepatologier skal dosis justeres i overensstemmelse med patientens QC:
Ved en overdosis hos voksne patienter udviklede man døsighed oftest; hos børn - angst og spænding.
Den krævede behandling kommer til at behandle symptomerne med gastrisk skylning og anvendelse af sorbenter.
En parallel indtagelse af Theophylline i en daglig dosis på 400 mg fører til et fald i den totale clearance af levocetirizin med 16%, men det ændrer ikke kinofasen af Theophylline.
Hos følsomme patienter kan samtidig administration med lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet, som ethanol, forstærke deres hæmmende virkning..
Levocetirizine-Teva sælges ved præsentation af en recept.
Tilladt opbevaringstemperatur for tabletter - op til 25 ° C.
Tabletter bevarer deres kvaliteter i 36 måneder.
Overtrukne tabletter, 5 mg
En tablet indeholder
aktivt stof - levocetirizindihydrochlorid 5 mg (svarende til 4,21 mg levocetirizin),
kerne: mikrokrystallinsk siliciumcellulose (mikrokrystallinsk cellulose, kolloidal siliciumdioxid vandfri), lactosemonohydrat, lav substitution hydroxypropylcellulose (L-HPC-11), magnesiumstearat,
skal: Opadry II 33G28523 hvid (hypromellose 2910, titandioxid E 171, lactosemonohydrat, macrogol 3350, triacetylglycerol).
Runde, bikonvekse coatede tabletter, hvide eller næsten hvide, indgraveret på den ene side - stiliseret bogstav "E" og nummer "281" - på den anden side af tabletten, lugtfri eller næsten lugtfri.
Antihistaminer af systemisk handling. Derivater af piperazin. levocetirizin
ATX-kode R06AE09
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes levocetirizin hurtigt og i det væsentlige fra mave-tarmkanalen. Spisning påvirker ikke absorptionens fuldstændighed, skønt dens hastighed falder. Den maksimale plasmakoncentration nås 0,9 timer efter en enkelt oral administration. Balancetilstand opnås efter 2 dage. Den maksimale koncentration efter en enkelt og gentagen (5 mg daglig) indgivelse er henholdsvis 270 ng / ml og 308 ng / ml. Sammenkædning af blodplasmaproteiner - 90%. Der findes ingen data om distributionen af medikamentet i vævene og penetration gennem blod-hjerne-barrieren. Distributionsvolumen er 0,4 l / kg. Mindre end 14% af den indgivne dosis metaboliseres i leveren ved oxidation af den aromatiske ring, N- og O-dealkylering og konjugering med taurin. Dealkylering katalyseres overvejende af CYP 3A4, og CYP-isoformer er involveret i oxidationen af den aromatiske ring. Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten af CYP-isoenzymer IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 i koncentrationer, der er meget højere end topkoncentrationerne, når de tages oralt 5 mg. På grund af ubetydelig metabolisme og mangel på metabolisk undertrykkelse er interaktion af levocetirizin med andre stoffer usandsynlig. Halveringstiden er 7,9 ± 1,9 timer. Den samlede frigang er 0,63 ml / min / kg. Levocetirizin og dets metabolit udskilles hovedsageligt af nyrerne (85,4% af den tagne dosis) ved glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekretion. Udskillelse gennem tarmen er 12,9%. Det trænger ind i modermælk. Levocetirizins farmakokinetik er lineær, uafhængig af dosis og tid og har små forskelle i forskellige individer. De farmakokinetiske profiler af en enkelt enantiomer og cetirizin er ens. Når der absorberes eller udskilles, er der ingen chiral inversion.
Nedsat nyrefunktion
Den tilsyneladende clearance af levocetirizin fra hele kroppen korrelerer med kreatininclearance. Derfor anbefales det at afklare intervallerne mellem doser af levocetirizin baseret på kreatininclearance hos patienter med moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion. I den anuriske fase af nyresygdom reduceres den totale clearance fra hele kroppen med ca. 80% sammenlignet med raske individer. Ved standard 4-timers hæmodialyse udskilles mindre end 10% levocetirizin.
farmakodynamik
Det aktive stof i lægemidlet Pollezin er levocetirizin, (R) enantiomeren af cetirizin, er en stærk selektiv antagonist af perifere H1-receptorer.
Levocetirizins affinitet (Ki = 3,2 nmol / L) med histamin H1-receptorer er 2 gange højere end cetirizin (Ki = 6,3 nmol / L). Levocetirizin dissocierer med H1-receptorer med en halveringstid på 115 ± 38 minutter. Efter en enkelt anvendelse optager levocetirizin efter 4 timer 90% af receptorerne, og efter 24 timer - 57%. Undersøgelser af farmakokinetik hos raske frivillige har vist, at aktiviteten af levocetirizin er sammenlignelig med cetirizin, når den påføres huden og slimhinden i næsen i en halv dosis. Levocetirizin hæmmer aktiviteten af eotaxin-induceret transendothelial migration af eosinophiler i hud- og lungeceller. Farmakodynamiske undersøgelser har vist tre hovedinhiberende effekter af levocetirizin i en dosis på 5 mg i de første 6 timer efter kontakt med pollen: undertrykkelse af VCAM-1 frigivelse, ændringer i vaskulær permeabilitet og nedsat aktivering af eosinophils. Som med cetirizin er virkningen mod histamininducerede hudreaktioner uafhængig af lægemidlets plasmakoncentration. Levocetirizins effekt og sikkerhed er påvist i adskillige dobbeltblinde, placebokontrollerede kliniske forsøg hos voksne patienter, der lider af sæsonåben allergisk rhinitis, allergisk rhinitis året rundt eller vedvarende allergisk rhinitis. Ifølge nogle kliniske undersøgelser blev det vist, at levocetirizin forbedrer symptomerne på allergisk rhinitis signifikant, inklusive næsehæmning..
Pollezin forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner, har en antiexudativ, antipruritisk effekt; har praktisk taget ingen antikolinergisk og antiserotonin virkning.
Levocetirizin i en dosis på 5 mg bidrager til hæmning af den inflammatoriske-eksudative reaktion på histamin, ligesom cetirizin også i en dosis på 10 mg. EKG afslørede ikke en signifikant virkning af levocetirizin på QT-intervallet.
Kronisk idiopatisk urticaria fungerede som en model til undersøgelse af urticaria. Da histaminfrigivelse er en årsagsfaktor under sådanne tilstande, kan det forventes, at levocetirizin ud over kronisk idiopatisk urticaria er en effektiv behandling af andre tilstande, der er forbundet med urticaria..
- symptomatisk behandling af allergisk rhinitis (inklusive vedvarende allergisk rhinitis)
- kronisk idiopatisk urticaria
Tabletterne tages oralt, sluk hele med lidt vand; uanset måltidet. Den daglige dosis anbefales at blive taget på én gang..
Børn over 6 år og voksne: anbefalet dosis på 1 tablet om dagen.
Ældre patienter med moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion rådes til at justere dosis..
Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal indgivelsesfrekvensen indstilles individuelt i overensstemmelse med nyrefunktionen. Tabellen nedenfor viser de nødvendige dosisændringer. For at bruge denne tabel skal patientens kreatininclearance (Clcr) estimeres i ml / min. Efter bestemmelse af serumkreatinin (mg / dl) kan værdien af Clcr (ml / min) estimeres ved følgende formel:
For kvinder: opnået værdi 0,85
Dosisjustering til patienter med nedsat nyrefunktion:
Levocetirizine: instruktioner til brug og anmeldelser
Latin navn: Levocetirizine
ATX-kode: R06AE09
Aktiv ingrediens: levocetirizine (levocetirizine)
Producent: ALSI Pharma ZAO (Rusland), Hetero Labs Limited (Indien)
Opdater beskrivelse og foto: 11/22/2018
Levocetirizine - et antiallergisk lægemiddel, blokkerer H1-histaminreceptorer.
Levocetirizin fås i form af filmovertrukne tabletter: runde, bikonveks, hvid, kernen er næsten hvid eller hvid (10 hver i blister, i en papkasse med 1, 2 eller 3 pakker).
1 tablet indeholder:
Levocetirizin er et antiallergisk lægemiddel, der har en antipruritisk, antiexudativ virkning. Dets aktive stof er R-enantiomeren af cetirizin, en konkurrencedygtig histaminantagonist. Blokering af H1- histaminreceptorer og påvirkning af det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner, effekten af levocetirizin reducerer vaskulær permeabilitet, migration af eosinophiler og begrænser frigørelsen af inflammatoriske mediatorer. Terapeutiske doser af lægemidlet forårsager næsten ikke antikolinerg, antiserotonin, beroligende virkning. Brug af Levocetirizine kan forhindre udvikling af allergiske reaktioner og lette deres forløb.
De farmakokinetiske parametre for levocetirizin ligner næsten farmakokinetikken for cetirizin, de er kendetegnet ved en lineær ændring afhængigt af dosis.
Efter oral administration absorberes levocetirizin hurtigt og fuldstændigt. Samtidig fødeindtag reducerer absorptionshastigheden, men påvirker ikke dens fuldstændighed. Cmax (maksimal koncentration) i plasma er 270 ng / ml efter 0,9 timer. Efter 48 timer når koncentrationen af medikamentet i blodplasmaet et konstant niveau.
Levocetirizins biotilgængelighed er 100%. Med plasmaproteiner binder 90% af dosis. Vd (fordelingsvolumen) - 0,4 l / kg.
Levocetirizin overføres til modermælk.
Mindre end 14% af lægemidlet metaboliseres i leveren ved N- og O-dealkylering, hvilket danner en farmakologisk inaktiv metabolit. Da cytokromsystemet er minimalt involveret i metabolismen af levocetirizin, antages det, at dets interaktion med andre lægemidler er usandsynligt.
T1/2 (halveringstid) hos voksne - ca. 7,9 timer, hos små børn reduceres denne indikator. Den totale clearance hos voksne er 0,63 ml / min / kg.
Cirka 85,4% udskilles gennem nyrerne, og ca. 12,9% af dosis tages gennem tarmen.
Ved nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 40 ml / min T1/2 forlænger. Den samlede clearancehastighed falder med hæmodialyse - med 80% under standard hæmodialyseprocedure fjernes op til 10% levocetirizin.
Hos børn i alderen 6-11 år (med en kropsvægt på 20-40 kg) med en enkelt oral indgivelse af 5 mg levocetirizin overskrider Cmax- og AUC-indekserne (området under koncentrationen - tidskurve, der karakteriserer den samlede koncentration af lægemidlet i blodplasma) de samme indekser for voksne ca. 2 gange. Hos børn fra seks måneder til fem år, når de tager lægemidlet i en dosis på 1,25 mg, når plasmakoncentrationen det niveau, der svarer til det hos voksne, når de tager levocetirizin i en daglig dosis på 5 mg.
Hos ældre patienter anbefales dosis af lægemidlet at justeres under hensyntagen til nyrefunktion.
Med forsigtighed skal levocetirizin tages i tilfælde af kronisk nyresvigt, tilstedeværelsen af faktorer, der disponerer for urinretention (herunder prostatahyperplasi, skade på rygmarven), samtidig brug af alkohol under graviditet, amning og ældre patienter.
Tabletterne tages oralt og sluger hele, før de spises eller under måltider, hvor der drikkes rigeligt vand. Den daglige dosis tages 1 gang.
Den anbefalede daglige dosis, det er den maksimale, for patienter over 6 år er 5 mg.
Ved nyresvigt og ældre patienter skal dosis justeres afhængigt af værdien af QC.
I tilfælde af nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet.
En dobbeltdosis bør ikke have lov til at kompensere for uforbeholden glip af.
Hvis brugen af lægemidlet ikke giver en terapeutisk virkning, eller der vises nye symptomer under behandlingen, er det nødvendigt at konsultere en læge.
I kliniske forsøg er følgende bivirkninger rapporteret:
Som et resultat af efterregistreringsundersøgelser blev følgende bivirkninger af levocetirizin etableret:
Symptomer: døsighed; hos børn - angst, ophidselse, omdannelse til døsighed.
Behandling: der er ingen specifik modgift. Umiddelbar gastrisk skylning eller kunstig opkast. Foreskriver støttende og symptomatisk terapi. Anvendelsen af hæmodialyse er ineffektiv.
Muligheden for at bruge stoffet skal aftales med lægen.
Når man beslutter at anvende levocetirizin, skal man tage hensyn til dets evne til at øge risikoen for urinretention.
Under behandling er alkohol kontraindiceret. Samtidig brug af levocetirizin sammen med alkohol kan forårsage sløvhed og dårlig ydeevne.
Da lægemidlet forårsager døsighed, i hele behandlingsperioden, tilrådes patienter at afholde sig fra at udføre potentielt farlige aktiviteter (herunder køre bil), hvis implementering afhænger af en øget koncentration af opmærksomhed og en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Under drægtighed og amning bør Levocetirizine anvendes med forsigtighed og kun som instrueret af en læge.
I henhold til instruktionerne kan Levocetirizine i form af tabletter ikke bruges til behandling af børn under 6 år på grund af begrænset information om deres effektivitet og sikkerhed.
Børn under 6 år rådes til at bruge flydende doseringsform.
Brug af lægemidlet er kontraindiceret til patienter med kronisk nyresvigt i slutstadiet (CC mindre end 10 ml / min).
Ved nyresvigt skal dosis justeres afhængigt af mængden af QC. For mænd beregnes dens værdi baseret på koncentrationen af serumkreatinin som følger: subtraher patientens alder fra 140 og multipliceres med hans vægt, divider resultatet med indikatoren for serumkreatinin (mg / dl) ganget med 72. For kvinder skal resultatet ganges med koefficienten. 0,85.
Patienter med nyresvigt anbefales at bruge følgende doseringsregime, der afhænger af QC:
I tilfælde af nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet.
Med forsigtighed skal du tage levocetirizin i alderdommen. Ved udnævnelsen skal der tages hensyn til tilstanden af nyrefunktion, da det aktive stof udskilles fra kroppen af nyrerne. Korrektion af doseringsregimet udføres under hensyntagen til patientens QC.
Klinisk signifikante bivirkninger fra interaktion mellem levocetirizin og andre lægemidler er ikke blevet konstateret.
Analogerne af Levocetirizine er: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertec, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Gletset, Zestra, Zirtek, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizen, Parzal-Rizolin Parzin, Parzin, Zodak Express, Suprastinex, Ceser, Cetirizine, Tsetrin, Tsetrilev.
Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Udløbsdato - 3 år.
Over disken.
Et par anmeldelser af levocetirizin er positive. Patienter, der angiver dets effektivitet, bemærker en hurtig handling, god tolerance over for lægemidlet og relativt lave omkostninger..
Prisen på Levocetirizine filmovertrukne tabletter kan være: til 10 stk. emballeret
Registreringscertifikatnummer:
Udløbsdato for registreringsattest:
Den juridiske enhed, hvis navn registreringsattesten er udstedt:
Teva LLC - Rusland
Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. - Israel
Handelsnavn
lægemiddel:
International nonproprietær eller kemisk navn:
| Nej. P / p | Release Form Identifier (idPack) | Doseringsform | Dosis | Antal pr. Kunde. | Primær pakke | Antal i første enhed. | Forbrugerpakke | Antal første op. | Fuldstændighed | Opbevaringstid |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 222.371 | filmovertrukne tabletter | 5 mg | 7 | lamineret aluminiumsfolie blister | 7.000 | pakke af pap | 1 | Til 7 tabletter i en blisterplade af aluminiumslamineret folie. 1 blister med brugsanvisning placeres i en papkasse | 3 g |
| 2 | 222.372 | filmovertrukne tabletter | 5 mg | 14 | lamineret aluminiumsfolie blister | 7.000 | pakke af pap | 2 | Til 7 tabletter i en blisterplade af aluminiumslamineret folie. 2 blister med brugsanvisning placeres i en papkasse | 3 g |
| 3 | 222.373 | filmovertrukne tabletter | 5 mg | 10 | lamineret aluminiumsfolie blister | 10.000 | pakke af pap | 1 | 10 tabletter pr. Blister af aluminiumslamineret folie. 1 blister med brugsanvisning placeres i en papkasse | 3 g |
INSTRUKTIONER til brug af et lægemiddel til medicinsk brug
Handelsnavn: Levocetirizine-Teva,
INN: Levocetirizine (Levocetirizine)
Kemisk navn: (K) - (+) - 2- [2- [4 - [(4-chlorophenyl) phenylmethyl] piperazin-1-
slam] ethoxy] eddikesyredihydrochlorid
Doseringsform: filmovertrukne tabletter
1 tablet indeholder: aktivt stof: levocetirizindihydrochlorid 5,00 mg; hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose 30,00 mg, lactosemonohydrat 63,50 mg, kolloid siliciumdioxid 0,50 mg, magnesiumstearat 1,00 mg; shell Opadry Y1-7000H hvid: macrogol-400 0,1875 mg, titandioxid (E171) 0,9375 mg, hypromellose-2910 (E464) 1,875 mg.
Ovale tabletter, filmovertrukne hvide eller næsten hvide. På den ene side er graveringen “LC5”. I tværsnit er kernen hvid eller næsten hvid.
Farmakoterapeutisk gruppe: H1-histaminreceptorantagonist
ATX-kode: R06AE09
Farmakologiske egenskaber Farmakodynamik
Levocetirizin, en enantiomer af cetirizin, hører til gruppen af konkurrerende histaminantagonister, blokerer H1-histaminreceptorer (H1-GR) og har et højt selektivitetsniveau for H1-GR. Levocetirizin har en effekt på det histaminafhængige trin i allergiske reaktioner, hæmmer eotaxiner, der fremmer transendothelial migration af eosinofiler, blokerer ekspressionen af vaskulær celleadhæsionsmolekyle 1, reducerer eosinophil migration, reducerer vaskulær permeabilitet og begrænser frigørelsen af inflammatoriske mediatorer. Forhindrer udvikling og letter forløbet af en allergisk reaktion, har
antiexudativ, antipruritisk virkning, har praktisk taget ikke antikolinergiske og antiserotoninvirkninger. I terapeutiske doser har det praktisk taget ikke en beroligende virkning, ændrer ikke elektrokardiogrammet (EKG), især QT-intervallet. Farmakokinetik
De farmakokinetiske parametre for levocetirizin varierer lineært og adskiller praktisk taget ikke fra farmakokinetikken for cetirizin.
Sugning. Efter oral administration absorberes levocetirizin hurtigt i mave-tarmkanalen. Spisning påvirker ikke absorptionsgraden, skønt dens hastighed falder. Efter en enkelt oral indgivelse i en terapeutisk dosis nås den maksimale plasmakoncentration (Cw) hos voksne efter 0,9 timer og udgør 207 ng / ml efter gentagen administration i en dosis på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Biotilgængelighed er 100%.
Fordeling. Ligevægtskoncentration opnås efter 2 dage. Bindingen af levocetirizin til plasmaproteiner er 90%. Lægemidlets fordelingsvolumen er 0,4 l / kg.
Metabolisme. Mindre end 14% metaboliseres i leveren ved at inkludere processer med oxidation af aromatiske forbindelser, N- og O-dealkylering og konjugering af taurin. Dealkylering forekommer i nærværelse af CYP3A4-isoenzym, og adskillige og / eller uidentificerede P450-isoenzymer er involveret i oxidationen af aromatiske forbindelser. Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten af isoenzymerne CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 i en koncentration, der signifikant overstiger C max efter en oral dosis på 5 mg. På grund af det lave stofskifteniveau og den manglende metaboliske potentiale synes interaktion af levocetirizin med andre lægemidler usandsynlig.
Avl. Hos voksne er halveringstiden (Tm) 7,9 ± 1,9 timer, og den totale clearance er 0,63 ml / min / kg. Det elimineres fuldstændigt fra kroppen inden for 96 h. Cirka 85,4% af dosis udskilles af nyrerne uændret ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion; ca. 12,9% udskilles i fæces.
Farmakokinetik i specielle kliniske tilfælde.. Hos patienter med nyresvigt (kreatininclearance (CC) mindre end 40 ml / min) falder levocetirizin-clearance, og Tia stiger (hos patienter i hæmodialyse falder den totale clearance med 80%), hvilket kræver passende ændringer i doseringsregimet. Mindre end 10% af levocetirizin fjernes under standard 4-timers hæmodialyseprocedure. Hos børn i en yngre aldersgruppe falder IA.
Indikationer for anvendelse Symptomatisk behandling:
• helårs allergisk rhinitis;
• sæsonbestemt allergisk rhinitis;
• kronisk idiopatisk urticaria.
Overfølsomhed over for levocetirizin og andre komponenter i lægemidlet; overfølsomhed over for piperazinderivater; slutfase nyresvigt (CC mindre end> 10 ml / min); laktoseintolerance, laktasemangel, glukose-galactose-malabsorption; børn under 6 år; graviditet; periode
Medium og alvorlig nyresvigt (CC mere end 10 ml / min, men mindre end 50 ml / min); fremskreden alder (muligvis et fald i glomerulær filtrering). Brug under graviditet og amning Der er utilstrækkelige kliniske data om brugen af levocetirizin hos gravide kvinder, derfor bør lægemidlet Levocetirizin-Teva ikke bruges under graviditet. Levocetirizin udskilles i modermælk. Hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet Levocetirizine-Teva, bør amning seponeres. Dosering og administration
Inde, uanset måltidet. Tygde tabletter og vaskes med vand. Voksne og børn over 6 år: 5 mg en gang dagligt dagligt.
Varighed af brug afhænger af manifestationens varighed.
symptomer på sygdommen. I gennemsnit anvendes 3-6 uger, i tilfælde af en kortvarig periode med udsættelse for et allergen kan påføring inden for en uge være tilstrækkelig. Med et langt kronisk sygdomsforløb kan behandlingen vare op til 6 måneder.
Ældre patienter: ingen grund til at justere dosis.
Patienter med nedsat nyrefunktion: dosis skal justeres afhængigt af. QC (se tabel).
Dosis og mangfoldighed
Nyresvigt QC (ml / min)
Normalt mere end 80 5 mg / dag
mild grad 50-79 '5 mg / dag
Den gennemsnitlige grad på 30-49 5 mg / dag 1 gang på 2 dage
Alvorlig grad mindre end 30 5 mg / dag 1 gang på 3 dage
Terminalfase (patienter,
mindre end 10 modtagelse er kontraindiceret
lokaliseret ved hæmodialyse) QC beregnes ved hjælp af formlerne:
for mænd: kropsvægt (kg) x (140-årsalderen (fulde år)) / 72 x kreatininkoncentration i
blodplasma (mg / dl);
for kvinder: 0,85 x QC mænd.
Patienter med nedsat leverfunktion: ingen dosisjustering krævet.
Forekomsten af bivirkninger klassificeres i henhold til Verdenssundhedsorganisationens henstillinger: meget ofte - mindst 10%; ofte - mindst 1%, men mindre end 10%; sjældent - ikke mindre end 0,1%, men mindre end 1%; sjældent - ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01%, inklusive isolerede tilfælde.
Fra nervesystemet: ofte - hovedpine, døsighed, aggression, agitation,
kramper sjældent - migræne, svimmelhed.
Fra siden af synsorganet: ofte - synshandicap.
Fra det kardiovaskulære system: meget sjældent - takykardi.
Fra luftvejene: meget sjældent - dyspnø.
Fra fordøjelsessystemet: ofte - tørhed i mundslimhinden; sjældent - mavesmerter; meget sjældent - kvalme, dyspepsi, diarré, ændringer i leverfunktionstest, hepatitis.
Fra bevægeapparatet: sjældent - myalgia. Fra siden af stofskiftet: sjældent - vægtøgning.
Allergiske reaktioner: meget sjældent - kløe, hududslæt, urticaria, angioødem, anafylaksi.
Andet: ofte - træthed, følelse af træt; sjældent - astheni.
Symptomer: døsighed (hos voksne), agitation og angst, efterfulgt af døsighed (hos børn).
Symptomatisk behandling: vask straks efter indtagelse af medikamentet eller fremkald kunstig opkast. Brug af aktivt kul, symptomatisk og understøttende behandling anbefales. Der er ingen specifik modgift. Hæmodialyse er ineffektiv.
Ferievilkår
Den juridiske enhed, på hvilken RU udstedes:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israel Producent: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., 64 HaShikma Page, Kfar Saba 44102, Israel
Reklamationsadresse: 119049, Moskva, ul. Shabolovka 10, bld. 1, tlf.: (495) 644 22 34, fax: (495) 644 22 35/36.
Opmærksomhed! Ovenfor er en opslagstabel, information kan have ændret sig. Data om priser og tilgængelighed ændres i realtid for at se dem - du kan bruge søgningen (altid ajourførte oplysninger i søgningen), såvel som hvis du har brug for at afgive en ordre på en medicin, vælge områder i byen at søge eller kun søge efter åben i øjeblikket apoteker.
Ovenstående liste opdateres mindst hver 6. time (den blev opdateret 05/17/2020 kl. 08:57 - Moskva-tid). Angiv priser og tilgængelighed af medicin gennem en søgning (søgefeltet er placeret øverst) såvel som ved telefonnummer til apoteket, før du besøger apoteket. Oplysningerne på webstedet kan ikke bruges som anbefalinger til selvmedicinering. Før du bruger medicin, skal du sørge for at konsultere din læge.
Kun de nyeste officielle anvisninger til brug af medicin! Instruktionerne for medicin på vores hjemmeside offentliggøres uændret, hvor de er knyttet til medicinen.
MISMIDLER TIL PRESKRIPTIONFERIE ER UDVALDET TIL PASIENTET AF LÆKEREN. DENNE INSTRUKTION ER KUN FOR MEDICINSKE ARBEJDERE.
Formel: C21H25ClN203, kemisk navn: 2- (2-<4-[(R)-(4-хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил>ethoxy) eddikesyre.
Farmakologisk gruppe: mellemprodukter / histaminergika / histaminolytika / H1-antihistaminer.
Farmakologisk virkning: anti-allergisk, antihistamin.
Levocetirizin er den aktive stabile R-enantiomer af cetirizin, der hører til gruppen af konkurrerende histaminantagonister. Levocetirizin har en blokerende virkning på histamin H1-receptorer. I levocetirizin er affiniteten for histamin H1-receptorer 2 gange højere end i cetirizin. Levocetirizin virker på det histaminafhængige trin i allergiske reaktioner, reducerer frigørelsen af inflammatoriske mediatorer, reducerer vaskulær permeabilitet og migration af eosinophiler. Levocetirizin letter forløbet og forhindrer udvikling af allergiske reaktioner, har en antipruritisk, anti-exudativ, antiinflammatorisk virkning, næsten ingen antiserotonin og antikolinerg effekt. Næsten ingen beroligende effekt, når du bruger terapeutiske doser. De farmakokinetiske parametre for levocetirizin er lineære og adskiller næsten ikke fra de farmakokinetiske parametre for cetirizin.
Når det indtages oralt, absorberes levocetirizin hurtigt, fødeindtag påvirker ikke absorptionens fuldstændighed, men reducerer absorptionshastigheden. Levocetirizins biotilgængelighed når 100%. Den maksimale koncentration i blodplasma med en enkelt oral dosis nås efter 0,9 timer og er lig med 207 ng / ml, ved gentagen indgivelse, er den maksimale koncentration 308 ng / ml. Efter 2 dage opnås en ligevægtskoncentration. Distributionsvolumen for levocetirizin er 0,4 l / kg. Med plasmaproteiner binder lægemidlet sig til 90%. I leveren metaboliseres levocetirizin (i små mængder, ikke over 14%) ved O- og N-dealkylering med dannelse af en farmakologisk inaktiv metabolit. Dette adskiller levocetirizin fra andre histamin H1-receptorantagonister, der metaboliseres i leveren af cytokromsystemet. Den samlede clearance af levocetirizin er 0,63 ml / min / kg. Halveringstiden er 7 til 10 timer. Levocetirizin akkumuleres ikke og elimineres fuldstændigt fra kroppen på 4 dage. Med urin udskilles 85,4% af lægemidlet uændret, ca. 12,9% udskilles gennem tarmen.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance mindre end 40 ml / min), levocetirizinclearance falder, og eliminationshalveringstiden forlænges (for eksempel hos patienter, der er i hæmodialyse, falder den samlede clearance med 80%), dette kræver en ændring i doseringsregimet. Mindre end 10% af levocetirizin fjernes under hæmodialyse. Levocetirizin udskilles i modermælk. Lægemidlet udvikles hos 50% af patienterne efter 12 minutter, når de tager en enkelt dosis, i 95% efter 0,5 - 1 time og varer i en dag eller mere.
Symptomatisk behandling af høfeber, sæsonåben og flerårig allergisk konjunktivitis og allergisk rhinitis (rhinorrhea, nysen, konjunktival hyperæmi, lacrimation), urticaria (inklusive kronisk idiopatisk urticaria, Quinckes ødemer) og andre allergiske dermatoser, der ledsages af udslæt og udslæt.
Levocetirizine indtages oralt, på tom mave eller med mad, uden at tygge, med lidt vand. Patienter over 6 år - i en daglig dosis på 5 mg, fra 2 til 6 år - 2,5 mg.
Ældre patienter med normal funktionel tilstand af nyrerne behøver ikke at justere doseringsregimet; hos patienter med kronisk nyresvigt justeres dosis for kreatininclearance.
Korrektion af doseringsregimen til patienter med leversvigt er ikke påkrævet.
Behandlingens varighed afhænger af patologien: ved kroniske sygdomme (kronisk idiopatisk urticaria, flerårig rhinitis), kan behandlingsvarigheden nå 18 måneder, med høfeber ordineret i ca. 1 til 6 uger.
Det er nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, hvor hastigheden af psykomotoriske reaktioner og øget koncentration af opmærksomhed er påkrævet (inklusive kørsel af køretøjer).
Overfølsomhed, inklusive piperazinderivater, alvorlig kronisk nyresvigt (med kreatininclearance mindre end 10 ml / min), børn op til 2 år (til dråber til oral administration), op til 6 år (for tabletter), graviditet, amning.
Ældre (muligvis et fald i glomerulær filtrering), kronisk nyresvigt (dosisjustering nødvendig), rygmarvsskader, prostatahyperplasi, tilstedeværelse af andre faktorer, der disponerer for urinretention, fælles brug af alkohol.
Undersøgelser udført på dyr afslørede ikke en indirekte eller direkte negativ virkning på graviditet, fødsel, udvikling af fosteret eller embryoet, postnatal udvikling. Der er ikke foretaget velkontrollerede og tilstrækkelige undersøgelser af brugen af levocetirizin hos kvinder under graviditet, derfor skal levocetirizin kun under graviditet ordineres, hvis det er nødvendigt, når den påtænkte fordel for moren opvejer den mulige risiko for fosteret. På tidspunktet for indtagelse af levocetirizin skal amning stoppes (levocetirizin overføres til modermælk).
Nervesystem og sanseorganer: døsighed, hovedpine, migræne, træthed, asteni, aggression, angst, agitation, hallucinationer, søvnløshed, selvmordstanker, depression, kramper, paræstesi, dura mater sinus thrombosis, svimmelhed, tremor, besvimelse, dysgeusia, svimmelhed, synsnedsættelse, inflammatoriske manifestationer af øjet, sløret synsopfattelse.
Kardiovaskulært system: takykardi, hjertebanken, trombose i kuglen.
Åndedrætsorganer: øgede symptomer på rhinitis, åndenød.
Fordøjelsessystem: kvalme, opkast, øget appetit, dyspeptiske symptomer, vægtøgning, mundtørhed, mavesmerter, hepatitis, ændringer i leverfunktionstest.
Urinsystem: urinretention, dysuri.
Hud og blødt væv: vedvarende medikament erytem, angioødem, udslæt, urticaria, kløe, hypotrichose, lysfølsomhed, revner.
Immunsystem: overfølsomhedsreaktioner, inklusive anafylaksi.
Andet: muskelsmerter, perifert ødem, krydsreaktivitet.
Den samtidige anvendelse af levocetirizin med ketoconazol eller makrolider forårsagede ikke signifikante ændringer i elektrokardiogrammet. Ved undersøgelse af lægemiddelinteraktionen mellem levocetirizin og pseudoefedrin, phenazon, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, azithromycin, diazepam, glipizid, blev der ikke påvist klinisk signifikante negative interaktioner. Den samtidige anvendelse af levocetirizin med teophylline (400 mg pr. Dag) reducerer den samlede clearance af levocetirizin med 16% (teophyllins farmakokinetik ændres ikke). Når man bruger terapeutiske doser af levocetirizin, findes der ingen data om interaktionen med alkohol, men det er nødvendigt at afstå fra at drikke alkoholholdige drikkevarer. I en undersøgelse med den kombinerede anvendelse af cetirizin (10 mg pr. Dag) og ritonavir (600 mg 2 gange om dagen) blev eksponeringen for cetirizin øget med 40%, og eksponeringen for ritonavir blev lidt reduceret med 10%.
Ved en overdosis af levocetirizin udvikler døsighed, hos børn angst, er øget irritabilitet mulig. Det er nødvendigt: stop med at tage medicinen, skyl maven, tage aktivt kul, udfør symptomatisk behandling. Hæmodialyse er ikke effektiv, der er ingen specifik modgift.
Enantiomer af cetirizin; konkurrencedygtig histaminantagonist; blokerer for allergiske reaktioner; reducerer migrationen af eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, begrænser frigørelsen af inflammatoriske mediatorer. Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner, har en antiexudativ, antipruritisk effekt; har praktisk taget ingen antikolinergiske og antiserotoninvirkninger. I terapeutiske doser har det praktisk talt ingen beroligende virkning. Handlingen begynder 12 minutter efter at have taget en enkelt dosis hos 50% af patienterne, efter 1 time - hos 95% af patienterne og varer i mere end 24 timer.
Farmakokinetikken er lineær og adskiller sig praktisk talt ikke fra farmakokinetikken for cetirizin. Optages hurtigt ved indtagelse; spise påvirker ikke absorptionens fuldstændighed, men reducerer dens hastighed. Biotilgængelighed er 100%. TCmax - 0,9 h; Cmax - 207 ng / ml. Distributionsvolumen - 0,4 l / kg. Kommunikation med proteiner - 90%. Primær metabolisme i leveren forekommer ikke. Mindre end 14% af lægemidlet gennemgår sekundær metabolisme i leveren ved O-dealkylering med dannelse af en farmakologisk inaktiv metabolit (i modsætning til andre antagonister af H1-histaminreceptorer, der metaboliseres i leveren ved hjælp af et system af cytokromer). T1/2 - 7-10 timer. Den samlede clearance er 0,63 ml / min / kg. Det fjernes fuldstændigt fra kroppen inden for 96 timer. Det udskilles med nyrerne (85,4%). Ved nyresvigt (CC mindre end 40 ml / min) falder clearance (hos patienter i hæmodialyse - med 80%), T1/2 - forlænger. Mindre end 10% fjernes under hæmodialyse. Trænger ind i modermælken.
Symptomatisk behandling af året rundt og sæsonbestemt (høfeber) allergisk rhinitis og konjunktivitis (kløe, nysen, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hypermia), urticaria, inklusive kronisk idiopatisk urticaria; allergiske dermatoser, ledsaget af kløe og udslæt.
Overfølsomhed (inklusive piperazinderivater), alvorlig kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min), graviditet, amning, børns alder (op til 6 år).
Kronisk nyresvigt, fremskreden alder (muligvis et fald i glomerulær filtrering).
Inde, med mad eller på tom mave, skylles ned med en lille mængde vand uden at tygge. Den anbefalede dosis til voksne og børn over 6 år, ældre patienter (underlagt normal nyrefunktion) - 5 mg (1 tablet). Behandlingsforløbet for høfeber - 1-6 uger, ved kroniske sygdomme (året rundt rhinitis, atopisk dermatitis) - op til 18 måneder.
Ved kronisk nyresvigt (CC 30-49 ml / min) - 5 mg (1 tablet) hver anden dag, med CC 10-29 ml / min - 5 mg (1 tablet) på 3 dage.
Hovedpine, døsighed, tør mund, træthed, sjældent migræne, svimmelhed, dyspepsi, allergiske reaktioner (angioødem, udslæt, urticaria, kløe i huden).
Symptomer: døsighed (hos voksne), agitation, angst, efterfulgt af døsighed (hos børn).
Behandling: Umiddelbart efter indtagelse af medikamentet er det nødvendigt at skylle maven eller forårsage kunstig opkast. Udnævnelse af aktivt kul, vedligeholdelsesbehandling anbefales. Der er ingen specifik modgift. Hæmodialyse er ikke effektiv.
I behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielle farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner samt fra anvendelse af ethanol.
Teophylline (400 mg / dag) reducerer den totale clearance af levocetirizin med 16%, mens teophylline-kinetikken ikke ændrer sig. Fælles brug med makrolider eller ketoconazol forårsagede ikke signifikante ændringer i elektrokardiogrammet.
Wikimedia Foundation. 2010.
Xizal - Levocetirizine (Levocetirizine) Kemisk forbindelse IUPAC 2 [2 [4 [(R) (4 chlorphenyl) phenylmethyl] piperazin 1 yl] ethoxy] eddikesyre Brutto... Wikipedia
Aleron - Levocetirizin hydrochloride 5 mg FARMAKOLOGISKE EGENSKABER: levocetirizin hydrochlorid levorotatory isomer af cetirizin, en meget selektiv kraftig antagonist af perifere H1-receptorer. Levocetirizine har en dobbelt affinitet for H1...... Wikipedia
Xizal - Aktiv ingrediens ›› Levocetirizine * (Levocetirizine *) Latinsk navn Xyzal ATX: ›› R06AE08 Levocetirizine Farmakologisk gruppe: H1 antihistaminer Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› H10.1 Akut atopisk konjunktivitis...... Ordbog til medicin
Antihistaminer er en gruppe af medikamenter, der konkurrencedygtigt blokerer histaminreceptorer i kroppen, hvilket hæmmer dets medierede virkninger. Histamin er en neurotransmitter, der kan påvirke luftvejene (forårsager ødem...... Wikipedia
Cetirizine -... Wikipedia
Vital and Essential Drugs - Essential and Essential Medicines (Vital Essential Medicines) er en liste over lægemidler, der er godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation med henblik på statlig regulering af priser på medicin. Listen over vitale lægemidler dækker... Wikipedia
Essential Drug List - Essential and Essential Medicines (Essential Drugs) er en liste over lægemidler, der er godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation med henblik på at angive regler for medicinpriser. Listen over vitale lægemidler dækker... Wikipedia
ATX-kode R06 - Sektion i den anatomiske terapeutiske kemiske klassificering af lægemidler. Antihistaminer til systemisk brug (R06) Gruppe: R Præparater til behandling af luftvejssygdomme Indhold 1 R06A Antihistaminer...... Wikipedia
H1-histaminreceptorblokkere - H1-histaminreceptorblokkere. Der er mange lægemidler, der påvirker frigivelse, kinetik, dynamik og metabolisme af histamin. Disse inkluderer især hans fysiologiske antagonister [1]. Med...... Wikipedia