21. Antihistaminer: klassificering, virkningsmekanisme, indikationer til brug, kontraindikationer og bivirkninger.
Antihistaminer - en gruppe af medikamenter, der konkurrencedygtigt blokerer histaminreceptorer i kroppen, hvilket hæmmer dets medierede virkninger.
Histamin som mægler er i stand til at påvirke luftvejene (forårsager hævelse i næseslimhinden, bronkospasme, slimhypersekretion), hud (kløe, blister-hyperemisk reaktion), mave-tarmkanalen (tarmkolik, stimulering af gastrisk sekretion) og det kardiovaskulære system (ekspansion kapillærkar, øget vaskulær permeabilitet, hypotension, forstyrrelse af hjerterytme), glatte muskler (trange af patienter).
I mange henseender forårsager overdrivelse af denne effekt allergiske reaktioner. Og antihistaminer bruges hovedsageligt til at bekæmpe allergisymptomer..
Opdelt i 2 grupper : 1) H2-histaminreceptorblokkere og 2) H2-histaminreceptorblokkere. H1-receptorblokkere har anti-allergiske egenskaber. Disse inkluderer diphenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. De er konkurrencedygtige antagonister mod histamin og eliminerer dens følgende virkninger: glat muskelkrampe, hypotension, øget kapillær permeabilitet, udvikling af ødemer, hyperæmi og kløe i huden. Sekretionen af gastriske kirtler påvirkes ikke.
I henhold til virkningen på centralnervesystemet kan der skelnes mellem lægemidler med en deprimerende virkning (diphenhydramin, diprazin, suprastin) og lægemidler, der ikke påvirker centralnervesystemet (diazolin). Fenkarol og tavegil har en svag beroligende virkning. Diphenhydramin, diprasia og suprastin har en beroligende og hypnotisk effekt. De kaldes "nat" medicin; de har også en antispasmodisk og en blokerende virkning, og diphenhydramin er en ganglion-blokerende virkning, derfor kan de sænke blodtrykket. Diazolin kaldes en "dagtimerne" antihistamin..
Disse lægemidler anvendes til allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type. Med anafylaktisk chok er de ikke særlig effektive. Lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet, kan ordineres til søvnløshed, til potentierende anæstesi, analgetika, lokalbedøvelsesmiddel, til gravide kvinder opkast, parkinsonisme, chorea og vestibulære lidelser. PE: tør mund, døsighed. Lægemidler med beroligende egenskaber anbefales ikke til personer, der er forbundet med operationelt arbejde, arbejde i transport osv..
TIL blokkere H2-histaminreceptorer ranitidin og cimetidin inkluderer. De bruges til sygdomme i mave og tolvfingertarmen. Ved allergiske sygdomme er de ineffektive
stoffer, obstruktiv frigøre histamin og andre allergifaktorer. Disse inkluderer cromolyn-natrium (intal), ketotifen (zadit) og glukokortikoider (hydrocortison, prednisolon, dexamethason, etc.). Cromolinnatrium og ketotifen stabiliserer mastcellemembraner, hæmmer calciumindtræden og mastcelledegranulering, hvilket resulterer i et fald i frigivelsen af histamin, et langsomt virkende stof af anafylaksi og andre faktorer. De bruges til bronkial astma, allergisk bronkitis, rhinitis, høfeber osv..
Kortikosteroider har en forskellig effekt på stofskiftet. Desensibiliserende antiallergisk virkning er forbundet med undertrykkelse af immunogenese, degranulering af mastceller, basofiler, neutrofiler og et fald i frigivelsen af anafylaxisfaktorer (se forelæsning 28).
For at eliminere de alvorlige generelle manifestationer af anafylaksi (især anafylaktisk chok, kollaps, laryngeal ødemer, svær bronchospasme), adrenalin og aminophylline anvendes om nødvendigt strophanthin, corglucon, digoxin, prednisolon, hydrocortison, plasma-erstatningsopløsninger (hemodesis, reopolosemukin).
Til behandling af allergier med forsinket type (autoimmune sygdomme) bruges lægemidler, der hæmmer immunogenese og medikamenter, der reducerer vævsskader. Den første gruppe inkluderer glukokortikoider, cyclosporin og cytostatika, som er immunsuppressiva. MD-glukokortikoider er forbundet med hæmning af spredning af T-lymfocytter, processen med "genkendelse" af antigenet, et fald i toksiciteten af dræbende T-lymfocytter ("mordere") og med accelereret makrofagmigration. Cytostatika (azathioprin og andre) undertrykker overvejende den proliferative fase af immunresponsen. Cyclosporin er et antibiotikum. MD er forbundet med hæmning af dannelsen af interleukin og spredning af T-lymfocytter. I modsætning til cytostatika har det ringe virkning på hæmatopoiesis, men har nefrotoksicitet og hepatoxicitet. Immunsuppressiva bruges til at overvinde vævsforenelighed i organ- og vævstransplantationer og i autoimmune sygdomme (lupus erythematosus, ikke-specifik reumatoid polyarthritis osv.).
Lægemidler, der reducerer vævsskader, når der opstår aseptisk allergisk betændelse, inkluderer steroidale (glukokortikoider) og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (salicylater, orthophen, ibuprofen, naproxen, indomethacin osv.)
Der er 3 generationer af antihistaminer:
1. 1. generation af antihistaminer (Diphenhydramin, Suprastin, Tavegil, Diazolin osv.) Bruges til behandling af allergiske reaktioner hos voksne og børn: urticaria, atopisk dermatitis, eksem, hudkløe, allergisk rhinitis, anafylaktisk chok, Quincke-ødem osv. De udøver hurtigt deres virkning, men udskilles hurtigt fra kroppen, derfor ordineres de op til 3-4 gange om dagen.
2. Antihistaminer af 2. generation (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast osv.) Hæmmer ikke nervesystemet og forårsager ikke døsighed. Lægemidler anvendes til behandling af urticaria, allergisk rhinitis, hudkløe, bronkial astma osv. Antihistaminer af anden generation har en længere effekt og ordineres derfor 1-2 gange dagligt.
3. 3-generationers antihistaminer (Terfenadin, Astemizole) bruges som regel til langtidsbehandling af allergiske sygdomme: bronkial astma, atopisk dermatitis, flerårig allergisk rhinitis osv. Disse lægemidler har den længste virkning og er forsinket i kroppen i flere dage.
Kontraindikationer: Overfølsomhed, vinkelluk glaukom, prostatahyperplasi, stenotisk mavesår i maven og tolvfingertarmen, stenose i blærehalsen, epilepsi. Med forsigtighed. Bronkial astma.
Bivirkninger: Døsighed, tør mund, følelsesløshed i mundslimhinden, svimmelhed, rysten, kvalme, hovedpine, astheni, nedsat frekvens af psykomotorisk reaktion, lysfølsomhed, parese af indkvartering, nedsat koordination af bevægelser.
Sidste generation af antihistaminer
Antihistaminer er stoffer, der undertrykker virkningen af gratis histamin..
Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin fra mastcellerne i bindevævet, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse lægemidler i 2019..
I dag vil vi overveje en ny generation af antihistaminer, de er effektive og praktisk taget ikke forårsager bivirkninger. Du finder listen over sådanne lægemidler, der er relevante for 2019, i artiklen. Efterlad din kommentar i kommentarerne..
De vigtigste årsager til allergi:
Faktisk kan en allergi genkendes ved pludselig lakrimation, løbende næse, kløe, nyser, rødme i huden og andre uventede smertefulde manifestationer. Oftest forekommer sådanne allergiske symptomer i direkte kontakt med et specifikt allergenstof, der anerkendes af den menneskelige krop som sygdommens årsagsmiddel, hvilket resulterer i, at modforanstaltninger udløses.
Læger betragter som allergener som stoffer, der afslører en direkte allergifremkaldende virkning, så midler, der kan øge effekten af andre allergener.
En persons respons på virkningen af forskellige allergener afhænger i vid udstrækning af de genetiske individuelle egenskaber ved hans immunsystem. Anmeldelser af adskillige undersøgelser indikerer en arvelig allergisk disposition. Så forældre med allergi er meget mere tilbøjelige til at have en baby med en lignende patologi end et sundt par.
Foreskriv antihistaminer, inklusive den nyeste generation, du skal bestemt en læge, der stiller en nøjagtig diagnose. Som regel anbefales administration af disse i nærvær af sådanne symptomer og sygdomme:
Grundlaget for virkningsmekanismen for lægemidler, der anvendes mod allergier, er deres evne til at vende hæmningen af H1-histaminreceptorer.
De kan ikke helt erstatte histamin, men de blokerer effektivt for de receptorer, som han ikke lykkedes at besætte. Derfor bruges de, når det er nødvendigt at forhindre hurtigt udviklende og alvorlige allergier. H1-blokkere forhindrer også produktion af nye portioner histamin, hvis sygdommen aktivt udvikler sig. Moderne antiallergiske lægemidler kan ikke kun påvirke histaminer, men også bradykinin, serotonin og leukotriener.
Når man interagerer med H1-receptorer, forårsages følgende effekter:
Antihistaminer kan ikke påvirke gastrisk surhed og sekretion, fordi de ikke interagerer med histamin H2-receptorer.
Der er flere generationer af antihistaminer. For hver generation mindskes antallet og styrken af bivirkninger og sandsynligheden for afhængighed, handlingens varighed øges.
Følgende er den klassificering, der blev vedtaget af WHO i 2019:
| Generation: | Aktivt stof: |
| Første generation. 1. generations antihistaminer er kendetegnet ved følgende farmakologiske egenskaber:
|
|
| Anden generation. De har fordele i forhold til første generation af medicin:
|
|
| Den sidste generation (tredje). Alle de nyeste generationers antihistaminer har ikke en kardiotoksisk og beroligende virkning, så de kan bruges af mennesker, hvis aktivitet er forbundet med en høj koncentration af opmærksomhed. Disse lægemidler blokerer H1-receptorer og har også en yderligere effekt på allergiske manifestationer. De har høj selektivitet, overvinder ikke blod-hjerne-barrieren, derfor er de ikke kendetegnet ved negative konsekvenser fra centralnervesystemet, der er ingen bivirkning på hjertet. |
|
Antiallergiske lægemidler kan opdeles i flere typer, afhængigt af deres kemiske struktur. Udtalte effekter og egenskaber dannes afhængigt af type og struktur..
| Type lægemiddel: | sorter: | Karakteristiske egenskaber: |
| Ethanolomines | Clemastin, diphenhydramin, dimenhydrat, doxylamin | Udtalt sedation, døsighed, m-anticholinerg effekt. |
| Ethylendiaminer | Chloropyramine | Udtalt sedation, døsighed, m-anticholinerg effekt. |
| alkylaminer | Dimetinden, acrivastin, chlorphenamin | Forårsager øget spænding i centralnervesystemet, men sedation er svag. |
| piperaziner | Cetirizin, hydroxyzin | Mild sedation. |
| piperidiner | Ebastin, loratadin, levocabastin, fexofenadin | Svag sedation, påvirker ikke nervesystemet og fratages antikolinerge egenskaber. |
| phenothiaziner | Promethazine, Chifenadine | Udtalte antikolinerge, antiemetiske egenskaber. |
For at bestemme, hvilke antihistaminer der er bedre, skal du overveje deres kendetegn, positive og negative sider samt virkningen på patienten og allergien i sig selv.
Udviklingen af H1-receptorblokkere fandt gradvis op, og i dag kan der skelnes mellem tre generationer af medikamenter, der hver har sine egne egenskaber.
Aktuelt for 2019-listen over de bedste antihistaminer i den nyeste generation til at slippe af med allergisymptomer hos voksne:
I henhold til evalueringskriterierne skal den seneste generation af allergimedicin ikke påvirke funktionen af centralnervesystemet, give en giftig effekt på hjertet, leveren og blodkarene og interagere med andre lægemidler.
Ifølge forskningsresultaterne opfylder ingen af disse lægemidler disse krav..
Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt høfeber, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hævelse i nasopharynx.
Der kan forekomme bivirkninger (kvalme og opkast, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.
Erius virker ekstremt hurtigt på allergisymptomer, kan bruges til behandling af børn fra et år gammelt, da det har en høj grad af sikkerhed.
Det tolereres godt af både voksne og børn, det fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget praktisk at bruge i pediatri. Det kan tages over en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Aflaster pålidelige manifestationer af den indledende fase af en allergisk reaktion.
Efter behandlingsforløbet vedvarer effekten af det i 10-14 dage. Overdoseringssymptomer observeres ikke selv med en fem gange stigning i dosis af Erius.
Det er en hurtigvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist afledt af buterophenol, der adskiller sig i kemisk struktur fra analoger.
Det bruges til allergisk rhinitis til at lindre symptomerne, allergiske dermatologiske manifestationer (dermografisme, kontaktdermatitis, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provokeret fysisk anstrengelse samt i forbindelse med akutte allergiske reaktioner på forskellige irritanter..
Ved overskridelse af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af en beroligende virkning samt reaktioner fra mave-tarmkanalen, hud og luftvej..
fraværet af en beroligende og antikolinerg virkning, en virkning på en persons psykomotoriske aktivitet og trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge til patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata..
Lægemidlet bruges til behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: kløende hud, nysen, rhinitis, rødme i slimhinderne i øjnene og også til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: hudkløe, rødme.
Efter nogen tid er afhængighed af lægemidlets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenorrhea, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Narkotikamisbrug afhænger af form.
Ved indtagelse af stoffet manifesteres ikke bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtøgning, negativ effekt på hjertemuskels arbejde.
Fexadine kan købes på apotek uden recept; dosisjustering til ældre, patienter og nyre- og leversvigt er ikke påkrævet. Stoffet virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på medicinen er ikke for høj, den er tilgængelig for mange mennesker, der lider af allergi.
Alle udsagn fra skaberne af annoncer, der positionerer mærkerne af medicin som ”fjerde generation af antihistaminer”, er intet andet end en reklame-gimmick. Denne farmakologiske gruppe findes ikke, skønt marketingfolk tilskriver den ikke kun nyoprettede lægemidler, men også anden generation af lægemidler.
Den officielle klassificering angiver kun to grupper af antihistaminer - dette er medicin fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H1-histaminblokkere af tredje generation".
Naturligvis er allergiske kvinder, der planlægger at blive gravide eller allerede bærer en babyhjerte, ekstremt interesseret i hvilke allergipiller du kan drikke under graviditet og yderligere amning, og om det er muligt at tage sådanne stoffer i princippet i disse perioder?
Til at begynde med under en graviditet er en kvinde bedre at undgå at tage medicin, da deres virkning kan være farlig både for gravide og deres fremtidige afkom. Antihistaminer fra allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt at blive taget, med undtagelse af ekstreme tilfælde, der truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er brugen af antihistaminer også tilladt med enorme restriktioner, da ingen af de eksisterende terapeutiske anti-allergiske lægemidler er helt sikre.
Kvinder, der er allergikere, der lider af sæsonbestemte allergier, kan rådes til at planlægge i forvejen under deres graviditet, når specifikke allergener er mindst aktive. For resten er den bedste løsning også at undgå kontakt med stoffer, der forårsager deres allergiske reaktioner. Hvis det ikke er muligt at gennemføre sådanne henstillinger, kan sværhedsgraden af visse allergiske manifestationer reduceres ved at tage naturlige antihistaminer (fiskeolie, vitamin C og B12, zink, pantothensyre, nikotinsyre og oliesyre) og derefter kun efter at have konsulteret en læge.
antihistaminer er lægemidler, der hæmmer H 1 -histaminreceptorer eliminerer virkningerne af histamin, hvilket fører til et fald i histamininducerede spasmer i de glatte muskler i bronchier og tarme, et fald i permeabiliteten af kapillærer, forebyggelse af vævødem og forebyggelse og lindring af allergiske reaktioner. Blokkere H 1 -histaminreceptorer har antihistamin, antiallergiske og beroligende virkninger
Klassificering af antihistaminer.
1) 1. generation - handling på perifere og centrale H1-histaminreceptorer, forårsag en beroligende virkning, har ikke en yderligere anti-allergisk effekt. bamipin, dimethinden, diphenhydramin. clemastin, oxatomid, promethazin; med antiserotoninvirkning: dimebon (Dimebone), cyproheptadin (Peritol).
2) 2. generation - handling på histaminreceptorer og stabilisering af mastcellemembranen, kardiotoksisk: Ketotifen, loratadin (ikke kardiotoksisk), ebastin, acrivastin.
3) 3. generation - virker kun på perifere H1-histaminreceptorer, forårsager ikke en beroligende og kardiotoksisk virkning, er aktive metabolitter: fexofenadin, desloratadin.
Farmakokinetik:
1. generation: absorberes godt fra mave-tarmkanalen, virker i 30 minutter, varighed - 4-12 timer, h / w BBB, placentabarriere, metaboliserer i leveren, T1 / 2 24 timer.
2. generation: trænger ikke ind i h / s BBB, forårsager ikke en beroligende virkning, den maksimale virkning forekommer på ca..
3generation: gyldig i 30-60min, varighed - 24-48 timer, bindes i høj grad til blodproteiner, kumuleres og udskilles langsomt.
Farmakologiske virkninger
§ Antihistamineffekt.
§ Antikolinerg virkning.
§ Sedation.
§ Atropinlignende virkning.
§ Antiemetiske og hostende virkninger.
1generation - i store doser kan føre til frigivelse af histamin, har en angstdæmpende virkning (med bevægelsessygdom og opkast), atropinlignende virkning (tør mund, forstoppelse, urinretention, synsnedsættelse), antiserotonin effekt (med migræne), lokalbedøvelse (diphenin og promethazin) ), er vanedannende, ordineres til forebyggelse og behandling af allergisk rhinitis, kløe og urticaria, dermatitis, anafylaktisk chok, de bruges i kombination med adrenostimulanter til allergisk rhinitis, de anvendes også lokalt. Overfølsomhed og fotosensibiliserende effekt mulig.
2. og 3. generation - høj specificitet og affinitet for H1-histaminreceptorer uden virkning på serotonin og M-kolinergiske receptorer, der er ingen beroligende virkning, tolerance udvikler sig ikke. ”Generationen forårsager en blokade af kaliumceller i det ledende system af hjerteceller, krænker hjerterytmen. Risikoen øges, når den kombineres med antimykotika, makrolider, antidepressiva osv..
Indikationer til tildelingen af blokerere H 1 -1. generations histaminreceptorer.
§ Akutte allergiske reaktioner (urticaria, Quinckes ødem).
§ Kløende dermatoser (atopisk dermatitis, eksem, kronisk tilbagevendende urticaria).
§ Præmedikation før kirurgiske eller diagnostiske procedurer.
§ Symptomatisk behandling af ARVI.
Indikationer til tildelingen af blokerere H 1 -2. generations histaminreceptorer.
§ Sæsonbestemt (pollinose) og allergisk rhinitis året rundt.
§ Kløende dermatoser (atopisk dermatitis, eksem, kronisk tilbagevendende urticaria).
Indikationer til tildelingen af blokerere H 1 -3. generations histaminreceptorer.
§ Sæsonbestemt (pollinose) og allergisk rhinitis året rundt.
§ Kronisk idiopatisk urticaria.
Bivirkninger:
Med H-spærre 1 -Følgende bivirkninger kan forekomme med histamin I-generation I-receptorer.
§ Nedsat koncentrationsevne.
§ Fra fordøjelsessystemet:
§ Forøg eller reducer appetitten.
§ Følelse af ubehag i det epigastriske område.
Med H-spærre 1 -anden generation af histaminreceptorer, kan en kardiotoksisk virkning observeres på grund af blokering af kaliumkanaler i cardiomyocytter og manifesteres ved forlængelse af QT-intervallet på ECG.
Med H-spærre 1 -3. generations histaminreceptorer, kan følgende bivirkninger forekomme.
§ Forøget aktivitet af leverenzymer.
§ Forøget bilirubin-koncentration.
Antiseptiske midler og desinfektionsmidler. Antiseptika i mundhulen. Definition Klassifikation. Handlingsmekanismer. Farmakologiske virkninger. Indikationer til brug. Side effekt.
Antiseptika og desinfektionsmidler er antimikrobielle stoffer, der mangler antimikrobiel selektivitet (de er aktive mod de fleste mikroorganismer, protozoer og svampe og forårsager ikke resistens). Desinfektionsmidler bruges til at bekæmpe patogener placeret i det ydre miljø (behandling af lokaler, vand, værktøj, linned osv.).
Antiseptika bruges til at ødelægge patogener placeret på overfladen af humant væv. De påføres hud og slimhinder (inklusive mave-tarmkanalen og urinvejen), i tandpleje bruges de til behandling af patologiske tandkødslommer til periodontose, rodkanaler og tandhulrum.
Handlingsmekanisme de fleste antiseptika og desinfektionsmidler er forbundet med deres evne til at denaturere proteiner (strukturelle og enzymatiske) og har således en bakteriedræbende virkning. På grund af den manglende selektivitet er antiseptiske midler og desinfektionsmidler organotropiske med hensyn til makroorganismen).
2. Klassificering og nøglerepræsentanter
Antiseptika og desinfektionsmidler klassificeres efter kemisk struktur:
I. Halogenholdige forbindelser (derivater af klor, jod osv.) Farmakologiske virkninger: Antiseptika fra denne gruppe har en udtalt bakteriedræbende, sporocidal, fungicid og deodoriserende virkning. De mest aktive præparater, der indeholder eller frigiver elementære halogener (blegemiddelopløsning, chloramin B, alkoholjodopløsning, Lugol's opløsning, iodinol, iodocam, iodform, pantocid).
II. Oxidationsmidler (kaliumpermanganat, hydrogenperoxidopløsning, hydroperit)..) Farmakologiske virkninger: Princippet om virkning af medikamenter i denne gruppe er at frigive ilt og oxidere de organiske komponenter i protoplasmaet fra mikroorganismer. De har en deodoriserende virkning. En opløsning af hydrogenperoxid fremmer mekanisk rengøring af såret og stopper blødning.
III. Antiseptika fra phenolgruppen (ren phenol, resorcinol, tricresol, ferrozol, resorcinol, benzonaphthol, vagotil)..) Farmakologiske virkninger: Phenol har en bakteriedræbende, sporocidal og fungicid virkning. Irriterer væv, absorberes let fra påføringsstedet, giftigt. Som et antiseptisk middel, der anvendes i tandpleje til behandling af rodkanaler og nekrotisering af tandens papirmasse. Vagotil har en lokal bakteriedræbende og trichomonsyre virkning. Resorcinol som antiseptisk middel er underordnet fenol. Det har keratoplastisk virkning i små koncentrationer og keratolytisk og kauteriserende virkning i høje koncentrationer.
Phenolgruppen inkluderer også eugenol (allyl guaiacol), som er hovedkomponenten i nellik olie og har en desinficerende og lokalbedøvelseseffekt.
IV. Alifatiske antiseptika fra gruppen af alkoholer og aldehyder (formaldehydopløsning, hexamethylentetramin (methenamin), ethylalkohol, beta-1-lysoform, tsiminal).
.Farmakologiske virkninger: Formaldehydpræparater har antimikrobielle, sporocide, deodoriserende, dehydratiserende og mumificerende egenskaber. De bruges til behandling af hud med hyperhidrose og til tandpleje til nekrotisering og mumificering af tandmasse. Den antimikrobielle aktivitet af ethylalkohol stiger med stigende koncentration. Det påvirker ikke tvister.
Hexamethylenetetramin bruges som et antiseptisk middel mod urinvejsinfektioner (lægemidlets evne til at nedbrydes i et surt miljø med dannelse af formaldehyd). Det er en del af tabletterne "Urosal", "Urobesal", "Calcex". Lysoform (en blanding af formalin og kalium sæbe i alkohol) bruges til douching inden for gynækologi. Tsiminal undertrykker lokalt gram-positiv og gram-negativ flora, fremmer sårheling og epitelisering.
Antiseptika anvendes som desinfektionsmidler og deodoriserende midler til behandling af purulent-inflammatoriske sygdomme i maxillofacial regionen:
tandsygdomme:
infektioner i mundslimhinden, tandkød, tungen og læberne:
Der er flere grupper af stoffer, der bruges til allergiske sygdomme. Det:
I denne artikel vil vi kun tale om den første gruppe - antihistaminer. Dette er lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer og som et resultat reducerer sværhedsgraden af allergiske reaktioner. Til dato er der mere end 60 antihistaminer til systemisk brug. Afhængig af den kemiske struktur og virkningerne på den menneskelige krop kombineres disse lægemidler i grupper, som vi vil diskutere nedenfor.
Histamin er en biogen forbindelse, der stammer fra en række biokemiske processer, og er en af de mæglere, der er involveret i reguleringen af kroppens vitale funktioner og spiller en førende rolle i udviklingen af mange sygdomme.
Under normale forhold er dette stof i en inaktiv, bundet tilstand i kroppen, men ved forskellige patologiske processer (forbrændinger, frostskader, anafylaktisk chok, høfeber, urticaria osv.) Øges mængden af gratis histamin mange gange, hvilket manifesteres af et antal specifikke og ikke-specifikke symptomer.
Gratis histamin har følgende virkninger på den menneskelige krop:
Eksternt manifesteres disse effekter som følger:
I kroppen findes der specielle receptorer, som histamin har en affinitet - H1, H2 og H3-histaminreceptorer. Udviklingen af allergiske reaktioner spilles overvejende af H1-histaminreceptorer placeret i de glatte muskler i de indre organer, især bronchier, i det indre skal - endotel-blodkar, i huden såvel som i centralnervesystemet.
Antihistaminer påvirker denne bestemte gruppe af receptorer, hvilket blokerer virkningen af histamin som en konkurrencedygtig hæmning. Det vil sige, at lægemiddelstoffet ikke fortrænger den histamin, der allerede er forbundet med receptoren, men optager den frie receptor og forhindrer binding af histamin til den.
Hvis alle receptorer er optaget, genkender kroppen dette og giver et signal til at reducere produktionen af histamin. Antihistaminer forhindrer således frigivelse af nye portioner histamin og er også et middel til at forhindre forekomsten af allergiske reaktioner.
Flere klassifikationer af lægemidler fra denne gruppe er udviklet, men ikke en af dem er generelt accepteret..
Afhængigt af funktionerne i den kemiske struktur er antihistaminer opdelt i følgende grupper:
I klinisk praksis har klassificeringen af antihistaminer efter generationer, der i øjeblikket adskilles 3, fået en bredere anvendelse:
I henhold til den fremherskende bivirkning kaldes medicin fra denne gruppe også beroligende midler. De interagerer ikke kun med histamin, men også med en række andre receptorer, hvilket forårsager deres individuelle virkning. De fungerer i en kort periode, på grund af hvilken de kræver flere doser i løbet af dagen. Effekten er hurtig. Fås i forskellige doseringsformer - til oral administration (i form af tabletter, dråber) og parenteral indgivelse (i form af en injektionsvæske, opløsning). overkommelige.
Ved langvarig brug af disse stoffer falder deres antihistamineffektivitet markant, hvilket gør det nødvendigt med jævne mellemrum at ændre lægemidlet en gang hver 2-3 uge.
Nogle 1. generations antihistaminer er en del af kombinationsmedicin til behandling af forkølelse samt sovepiller og beroligende midler.
Hovedeffekterne af 1. generations antihistaminer er:
Da lægemidler fra denne gruppe har en række uønskede virkninger, er de ikke det valgte medikament til behandling af allergier, men de bruges ofte sammen med det.
Følgende er nogle af de mest anvendte repræsentanter for lægemidlerne i denne gruppe..
Diphenhydramin (diphenhydramin)
En af de første antihistaminer. Det har en udtalt antihistaminaktivitet, derudover har den en lokalbedøvelseseffekt og lemper også de glatte muskler i de indre organer og er en svag antiemetikum. Dens beroligende virkning svarer i styrke til virkningen af antipsykotika. I høje doser har den også en sovepille.
Optages hurtigt ved indtagelse gennemtrænger blod-hjerne-barrieren. Dens halveringstid er ca. 7 timer. Det gennemgår biotransformation i leveren, udskilles med nyrerne.
Det bruges til alle former for allergiske sygdomme, som et beroligende middel og sovepille samt til behandling af strålesyge. Mindre almindeligt anvendt til chorea, gravid opkast, bevægelsessygdom.
Indvendigt er det ordineret i form af tabletter på 0,03-0,05 g 1-3 gange om dagen i 10-14 dage eller en tablet ved sengetid (som en sovepiller).
Administrer intramuskulært 1-5 ml af en 1% opløsning, dryppes intravenøst - 0,02-0,05 g af lægemidlet i 100 ml af en 0,9% natriumchloridopløsning.
Det kan bruges i form af øjendråber, rektale suppositorier eller cremer og salver.
Bivirkninger af dette lægemiddel er: kortvarig følelsesløshed i slimhinderne, hovedpine, svimmelhed, kvalme, tør mund, svaghed, døsighed. Bivirkninger forsvinder alene, efter en dosisreduktion eller fuldstændig seponering af lægemidlet.
Kontraindikationer er graviditet, amning, prostatahypertrofi, vinkelluk glaukom.
Chloropyramin (suprastin)
Det har antihistamin, antikolinerg, myotropisk antispasmodisk aktivitet. Det har også antipruritiske og beroligende virkninger..
Optages hurtigt og fuldstændigt, når det tages oralt, noteres den maksimale koncentration i blodet 2 timer efter indtagelse. Gennemtrænger gennem blod-hjerne-barrieren. Biotransformeres i leveren, udskilles med nyrerne og fæces.
Det ordineres til alle slags allergiske reaktioner.
Brugt oralt, intravenøst og intramuskulært.
Indenfor skal du tage en tablet (0,025 g) 2-3 gange dagligt med måltider. Den daglige dosis kan maksimalt øges til 6 tabletter.
I alvorlige tilfælde administreres lægemidlet parenteralt - intramuskulært eller intravenøst i 1-2 ml af en 2% opløsning.
Når man tager lægemidlet, er mulige bivirkninger såsom generel svaghed, døsighed, nedsat reaktionshastighed, nedsat koordination af bevægelser, kvalme, tør mund.
Forbedrer effekten af sovepiller og beroligende midler samt narkotiske smertestillende midler og alkohol.
Kontraindikationer ligner dem for diphenhydramin..
Clemastine (tavegil)
I struktur og farmakologiske egenskaber er det meget tæt på diphenhydramin, men det virker længere (inden for 8-12 timer efter indgivelse) og er mere aktivt.
Sedation er moderat.
Det administreres oralt med en tablet (0,001 g) før måltider, med rigeligt vand, 2 gange om dagen. I alvorlige tilfælde kan den daglige dosis øges med 2, højst 3 gange. Behandlingsforløbet er 10-14 dage.
Det kan bruges intramuskulært eller intravenøst (inden for 2-3 minutter) - 2 ml 0,1% opløsning pr. Dag, 2 gange om dagen.
Bivirkninger, når du tager dette stof, er sjældne. Mulig hovedpine, døsighed, kvalme og opkast, forstoppelse.
Forsigtighed er foreskrevet til personer, hvis erhverv kræver intens mental og fysisk aktivitet..
Mebhydrolin (diazolin)
Ud over antihistaminen har det en antikolinerg og lokalbedøvelseseffekt. Beroligende og hypnotiske virkninger er ekstremt svage.
Når det tages oralt, absorberes det langsomt. Halveringstiden er kun 4 timer. Biotransformeres i leveren, udskilles i urinen.
Det påføres oralt, efter at have spist, oralt i en enkelt dosis på 0,05-0,2 g, 1-2 gange om dagen i 10-14 dage. Den maksimale enkeltdosis for en voksen er 0,3 g, dagligt - 0,6 g.
Det tolereres generelt godt. Nogle gange kan det forårsage svimmelhed, irritation i maveslimhinden, synsnedsættelse og urinretention. I ekstremt sjældne tilfælde - når man tager en stor dosis af lægemidlet - nedsætter reaktionshastigheden og døsighed.
Kontraindikationer er inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen, mavesår i maven og tolvfingertarmen, vinkelluk glaukom og prostatahypertrofi.
Målet med udviklingen af medikamenter i denne gruppe var at minimere sedation og andre bivirkninger, samtidig med at den opretholdt eller endda stærkere anti-allergisk aktivitet. Og det lykkedes! 2. generation af antihistaminer har en høj affinitet for H1-histaminreceptorer med næsten ingen virkning på cholin og serotonin. Fordelene ved disse lægemidler er:
En af de mest uheldige virkninger af 2. generations antihistaminer er deres evne til at forårsage dødelige arytmier. Mekanismen for deres forekomst er forbundet med den antiallergiske blokering af kaliumkanalerne i hjertemuskelen, hvilket fører til en forlængelse af QT-intervallet og forekomsten af arytmier (normalt, ventrikelflimmer eller flagning). Denne virkning er mest udtalt i lægemidler som terfenadin, astemizol og ebastin. Risikoen for dets udvikling øges markant med en overdosis af disse lægemidler, såvel som i tilfælde af en kombination af at tage dem med antidepressiva (paroxetin, fluoxetin), antifungale midler (intraconazol og ketoconazol) og nogle antibakterielle stoffer (antibiotika fra makrolidgruppen - klarithromycin, oleandomycin, nogle erythromycin) (disopyramid, quinidin), når patienten spiser grapefrugtjuice og alvorlig leversvigt.
Den vigtigste form for frigivelse af antihistaminer fra 2. generation er tablet, parenterale dem er fraværende. Nogle lægemidler (såsom levocabastin, azelastin) er tilgængelige i form af cremer og salver og er beregnet til topisk administration.
Overvej de vigtigste lægemidler i denne gruppe mere detaljeret..
Akrivastin (Semprex)
Det absorberes godt, når det tages oralt, det begynder at virke inden for 20-30 minutter efter administration. Eliminationshalveringstiden er 2-5,5 timer, gennem blod-hjerne-barrieren trænger den ind i en lille mængde, udskilles uændret i urinen.
Blokerer H1-histaminreceptorer, i en lille grad har en beroligende og antikolinerg virkning.
Det bruges til alle slags allergiske sygdomme..
Det anbefales at tage 8 mg (1 kapsel) 3 gange om dagen..
På baggrund af at tage i nogle tilfælde er døsighed og et fald i reaktionshastigheden mulig.
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, under amning, med svær arteriel hypertension, svær koronar- og nyresvigt samt børn under 12 år.
Dimetinden (fenistil)
Ud over antihistamin har det svage antikolinerge, anti-bradykinin og beroligende virkninger.
Optages hurtigt og fuldstændigt, når det tages oralt, biotilgængeligheden (graden af fordøjelighed) i dette tilfælde er ca. 70% (til sammenligning, når man bruger hudformer af stoffet, er denne indikator meget lavere - 10%). Den maksimale koncentration af et stof i blodet observeres 2 timer efter indgivelse, halveringstiden er 6 timer for den sædvanlige og 11 timer for den retarderede form. Gennem blod-hjernebarrieren trænger ud, udskilles i galden og urinen i form af metaboliske produkter.
Påfør lægemidlet oralt og topisk.
Indvendigt tager voksne 1 kapsel retard om natten eller 20-40 dråber 3 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 10-15 dage..
Gelen påføres den berørte hud 3-4 gange dagligt..
Bivirkninger forekommer sjældent..
Kontraindikation er kun graviditetens første trimester.
Forbedrer virkningen på det centrale nervesystem af alkohol, sovepiller og beroligende midler.
Terfenadin (histadin)
Foruden antiallergisk har det en svag antikolinerg effekt. Udtalt beroligende virkning har ikke.
Det absorberes godt, når det tages oralt (biotilgængelighed leverer 70%). Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet noteres efter 60 minutter. Det krydser ikke blod-hjerne-barrieren. Biotransformeres i leveren med dannelse af fexofenadin, udskilles i fæces og urin.
Antihistamineffekten udvikler sig efter 1-2 timer, når maksimalt efter 4-5 timer, varer i 12 timer.
Indikationer er de samme som for andre lægemidler i denne gruppe.
Tildel 60 mg 2 gange om dagen eller 120 mg 1 gang om dagen om morgenen. Den maksimale daglige dosis er 480 mg..
I nogle tilfælde udvikler patienten, når han tager dette medikament, bivirkninger som erytem, træthed, hovedpine, døsighed, svimmelhed, tørre slimhinder, galactorrhea (udstrømning af mælk fra brystkirtlerne), øget appetit, kvalme, opkast, i tilfælde af overdosering - ventrikulære arytmier.
Kontraindikationer er graviditet og amning..
Azelastin (allergodil)
Det blokerer H1-histaminreceptorer og forhindrer også frigivelse af histamin og andre allergimæglere fra mastceller.
Det absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen og fra slimhinderne er halveringstiden så meget som 20 timer. Udskilles i form af metabolitter med urin..
De bruges som regel til allergisk rhinitis og konjunktivitis..
Det anbefales at tage 2 mg oralt om natten, intranasalt - 1-2 injektioner i hver næsepassage 1-2 gange om dagen, instillationer (øjeninstillation) 1 dråbe i hvert øje 2-4 gange om dagen.
Når du tager lægemidlet, er bivirkninger såsom tørhed og irritation af næseslimhinden, blødning fra det og smagsforstyrrelser ved intranasal anvendelse; konjunktival irritation og en følelse af bitterhed i munden - med øjendråber.
Kontraindikationer: graviditet, amning, børn under 6 år.
Loratadine (lorano, klaritin, vandret)
Blocker af H1-histaminreceptorer med lang handling. Virkningen efter en enkelt dosis af medicinen varer i en dag.
Der er ingen udtalt beroligende virkning.
Når den tages oralt, absorberes den hurtigt og fuldstændigt, når en maksimal koncentration i blodet efter 1,3-2,5 timer, fjernes halvdelen fra kroppen efter 8 timer. Biotransformeret i leveren.
Indikationer er enhver allergisk sygdom..
Voksne anbefales at tage 0,01 g (dette er 1 tablet eller 2 teskefulde sirup) af lægemidlet 1 gang pr. Dag.
Det tolereres generelt godt. I nogle tilfælde forekommer tør mund, øget appetit, kvalme, opkast, sved, smerter i led og muskler, hyperkinesis.
Kontraindikation er overfølsomhed over for loratadin og amning..
Foreskrevet med forsigtighed til gravide kvinder.
Bamipin (soventol)
H1-histaminreceptorblokker til topisk brug. Tildel for allergiske hudlæsioner (urticaria), kontaktallergier samt for frostskader og forbrændinger.
Gelen påføres i et tyndt lag på de berørte områder af huden. Efter en halv time er det muligt at anvende lægemidlet igen.
Cetirizine (cetrin)
Det har evnen til frit at trænge ind i huden og hurtigt samle sig i det - dette bestemmer den hurtige virkning og dette høje antihistaminaktivitet. Ingen arytmogen effekt.
Det absorberes hurtigt, når det tages oralt, dets maksimale koncentration i blodet observeres 1 time efter indgivelse. Halveringstiden er 7-10 timer, men i tilfælde af nedsat nyrefunktion forlænges den op til 20 timer.
Antallet af indikationer til brug er det samme som med andre antihistaminer. På grund af særegenhederne ved cetirizin er det det valgte stof i behandlingen af sygdomme manifesteret ved hududslæt - urticaria og allergisk dermatitis.
Tag 0,01 g om aftenen eller 0,005 g to gange om dagen..
Bivirkninger er sjældne. Dette er døsighed, svimmelhed og hovedpine, tør mund, kvalme.
Disse lægemidler er aktive metabolitter (metaboliske produkter) fra tidligere generation af produkter. De mangler den kardiotoksiske (arytmogene) effekt, men bevarer fordelene ved deres forgængere. Derudover har 3. generations antihistaminer en række virkninger, der forbedrer deres antiallergiske aktivitet, hvorfor deres effektivitet til behandling af allergi ofte er højere end med de stoffer, de er fremstillet fra.
Fexofenadin (telfast, allegra)
Er en metabolit af terfenadin.
Det blokerer H1-histaminreceptorer, forhindrer frigivelse af allergimæglere fra mastceller, interagerer ikke med kolinerge receptorer og hæmmer ikke centralnervesystemet. Det skiller sig ud uændret med fæces.
Antihistamineffekten udvikler sig efter 60 minutter efter en enkelt dosis af lægemidlet, når et maksimum efter 2-3 timer, varer i 12 timer.
Det anbefales at tage 60 mg 2 gange om dagen.
Bivirkninger, såsom svimmelhed, hovedpine, svaghed, forekommer sjældent.
Desloratadine (Erius, Eden)
Er en aktiv metabolit af loratadin.
Det har anti-allergisk, dekongestant og antipruritisk virkning. Når der tages i terapeutiske doser, er den beroligende virkning næsten ingen.
Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet opnås 2-6 timer efter indtagelse. Eliminationshalveringstiden er 20-30 timer. Krydser ikke blod-hjerne-barrieren. Metaboliseret i leveren, udskilt i urin og fæces.
Det anbefales at tage 5 mg en gang dagligt..
I 2% af tilfældene kan hovedpine, øget træthed og mundtørhed forekomme, mens man tager medicinen.
Brug med forsigtighed ved nyresvigt.
Kontraindikationer er overfølsomhed over for desloratadin. Samt perioder med graviditet og amning.
Levocetirizin (aleron, L-cet)
Affiniteten for H1-histaminreceptorer i dette lægemiddel er 2 gange højere end dets forgænger.
Fremmer forløbet af allergiske reaktioner, har dekongestant, antiinflammatorisk, antipruritisk effekt. Næsten ikke interagerer med serotonin og kolinerge receptorer, har ikke en beroligende virkning.
Når det tages oralt, absorberes det hurtigt, dets biotilgængelighed har en tendens til 100%. Virkningen af lægemidlet udvikles 12 minutter efter en enkelt dosis. Den maksimale koncentration i blodplasma observeres efter 50 minutter. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne. Udskilles i modermælk.
Det anbefales at tage 5 mg (1 tab.) 1 gang om dagen, med mad eller på tom mave, skyllet med vand. Dråber tager 20 cap. En gang dagligt, også på tom mave. Sirup - 10 ml (2 tsk) 1 gang om dagen.
Kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for levocetirizin, alvorlig nyresvigt, svær galaktoseintolerance, mangel på laktaseenzym eller nedsat absorption af glukose og galactose samt under graviditet og amning.
Bivirkninger forekommer sjældent: hovedpine, døsighed, svaghed, træthed, kvalme, tør mund, muskelsmerter, hjertebanken.
Terapi for allergiske sygdomme hos gravide er begrænset, da mange medikamenter er farlige for fosteret, især i de første 12-16 uger af graviditeten.
Når receptpligtige antihistaminer ordineres, skal gravide tage hensyn til graden af deres teratogenicitet. Alle lægemidler, især antiallergiske, er opdelt i 5 grupper afhængigt af hvor farlige de er for fosteret:
A - specielle undersøgelser har vist, at lægemidlet ikke har nogen skadelig virkning på fosteret;
B - når der blev udført forsøg med dyr, blev der ikke fundet nogen negative effekter på fosteret, specielle studier på mennesker er ikke blevet udført;
C - dyreforsøg har afsløret en negativ virkning af medikamentet på fosteret, men det er ikke påvist i forhold til mennesker; medicin i denne gruppe ordineres kun til en gravid kvinde, når den forventede effekt overstiger risikoen for dens skadelige virkninger;
D - den negative virkning af dette lægemiddel på det humane foster er blevet bevist, men dets formål er berettiget i separate situationer, der truer morens liv, når sikrere medikamenter var ineffektive;
X - medikamentet er bestemt farligt for fosteret, og dets skade overstiger enhver teoretisk mulig fordel for moders krop. Disse stoffer er absolut kontraindiceret til gravide kvinder..
Systemiske antihistaminer under graviditet bruges kun, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Af lægemidlerne i denne gruppe er ikke en inkluderet i kategori A. Kategori B inkluderer fra 1. generations lægemidler - tavegil, diphenhydramin, peritol; 2. generation - loratadin, cetirizin. Kategori C inkluderer allergodil, pipolfen.
Det valgte lægemiddel til behandling af allergiske sygdomme under graviditet er cetirizin. Loratadine og fexofenadin anbefales også..
Brug af astemizol og terfenadin er uacceptabelt på grund af deres udpegede arytmogene og embryotoksiske virkninger.
Desloratadin, suprastin, levocetirizin krydser morkagen, derfor er gravide kvinder strengt kontraindiceret.
Hvad angår ammeperioden, kan man sige følgende... Igen er ukontrolleret indtagelse af disse lægemidler af en ammende mor uacceptabel, da der ikke er foretaget undersøgelser af en person med deres grad af penetration i modermælk. Om nødvendigt får en ung mor lov til at tage et af disse stoffer, der er tilladt for sit barn (afhængigt af alder).
Afslutningsvis vil jeg bemærke, at selv på trods af at denne artikel i detaljer beskriver de mest almindeligt anvendte lægemidler i terapeutisk praksis og deres doseringer, skal patienten først begynde at tage dem efter at have konsulteret en læge!
Hvis der vises akutte allergisymptomer, kan du kontakte en terapeut eller en børnelæge og derefter en allergolog. Om nødvendigt ordineres en konsultation med en øjenlæge, hudlæge, ØNH-læge, pulmonolog.
Børnelæge E.O. Komarovsky taler om lægemidler mod allergi:
Union of Russian Periatricists, en specialist taler om virkningen af antihistaminer på børns kognitive aktivitet: