Opmærksomhed! Denne medicin kan især være uønsket at interagere med alkohol! Flere detaljer.
Allergisk rhinitis (sæsonåben, året rundt), idiopatisk kronisk urticaria, allergiske sygdomme og tilstande forårsaget af øget frigivelse af histamin.
orale dispergerbare tabletter
Graviditet, amning, overfølsomhed over for piperidinderivater.
Nyre- og / eller leversvigt, forlængelse af QT-intervallet, hypokalæmi, børns alder.
Lægemidlet tages oralt, uanset madindtag. Voksne og børn over 12 år - 10-20 mg 1 gang om dagen (afhængigt af sværhedsgraden af symptomer).
Ebastin er en blokkering af histamin H1-receptorer fra piperidinderivaten. Det har anti-allergisk virkning. Det er kendetegnet ved en forlænget virkning (op til 48 timer), som skyldes dannelsen af aktive metabolitter. I modsætning til mange histamin H1-receptorblokkere har ebastin praktisk talt ikke m-antikolinerg aktivitet, og de trænger også dårligt ind i centralnervesystemet og har ikke en udtalt beroligende virkning.
Sjældent: mavesmerter, dyspepsi, kvalme, asthenisk syndrom, døsighed, søvnløshed, rhinitis, bihulebetændelse.
Antikolinergiske virkninger: klodsethed eller ustabilitet, tør mund, næse eller hals, rødmen i ansigtet, åndenød. Antikolinergiske virkninger er mindre sandsynlige end diphenhydramin eller promethazin..
CNS-depression (døsighed) eller CNS-stimulering (hallucinationer, kramper, urolig søvn).
Behandlingen er symptomatisk. Brug ikke luftvejsanaleptika på grund af truslen om anfald!
I tilfælde af overdosering må du ikke anvende luftvejsanaleptika på grund af truslen om anfald!
Lægemidlet i terapeutiske doser påvirker ikke evnen til at køre køretøjer og mekanismer.
Samtidig brug med ketoconazol og erythromycin anbefales ikke (forlængelse af QT-intervallet er muligt).
Alkohol og depressiva i centralnervesystemet (barbiturater, sovepiller, narkotiske smertestillende midler, beroligende midler, angstdæmpende midler og antipsykotika) - øget depression i centralnervesystemet.
Allergener, der bruges til hudtest - afbryd antihistaminer inden hudtest på grund af muligheden for falske-negative resultater.
Antikolinergika eller andre lægemidler med antikolinerg aktivitet - øgede antikolinergiske virkninger, udvikling af paralytisk tarmobstruktion.
MAO-hæmmere, inklusive furazolidon og procarbazin - forlængelse og forbedring af den hæmmende virkning på centralnervesystemet og antikolinergiske effekter af ebastin.
Ototoksiske stoffer - maskerende symptomer på en ototoksisk effekt, såsom tinnitus eller svimmelhed.
Fotosensibiliserende agenter - forbedrer fotosensibilisering.
Ved en temperatur på ikke over 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Filmovertrukne tabletter 10 mg, 20 mg
Sammensætning
En tablet indeholder
aktivt stof - ebastin 10 mg eller 20 mg,
hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, forgelatineret majsstivelse, lactosemonohydrat, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat,
shell sammensætning: hydroxypropylmethylcellulose, titandioxid (E 171), polyethylenglycol 6000.
Runde, hvide eller næsten hvide tabletter, filmovertrukne tabletter mærket "E / 10" på den ene side.
Runde, hvide eller næsten hvide tabletter, filmovertrukne tabletter mærket "E 20" på den ene side.
Andre antihistaminer med systemiske virkninger. Ebastin.
ATX-kode R06AX22
Farmakokinetik
Efter oral indgivelse absorberes den hurtigt og metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren og omdannes til en aktiv metabolit af karebastin.
Efter en enkelt dosis på 10 mg eller 20 af lægemidlet nås den maksimale plasmakoncentration af karebastin efter 2,6 - 4 timer og er henholdsvis 80 - 100 ng / ml eller 108 - 209 mg / ml. Fedme fødevarer fremskynder absorptionen (blodkoncentrationen stiger til 50%). Det udskilles af nyrerne - 60 - 70% i form af konjugater. Eliminationshalveringstiden er normalt 15-19 timer. Ved nyresvigt øges eliminationshalveringstiden til 23 - 26 timer, med leversvigt - op til 27 timer. Den trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren.
Ved en daglig indtagelse af 10 mg af lægemidlet nås ligevægtskoncentrationen efter 3 til 5 dage og er fra 130 til 160 ng / ml. binding til plasmaproteiner af ebastin og karebastin er mere end 95%. Halveringstiden for karebastin er fra 15 til 19 timer, 66% af stoffet udskilles i form af konjugater med urin.
Når man ordinerer lægemidlet på samme tid som spisning, øges koncentrationen af karebastin i blodet 1,6 - 2 gange, men dette fører ikke til en ændring i tiden for at nå sin maksimale koncentration og påvirker ikke de kliniske virkninger af Kestin®.
Hos ældre patienter ændres farmakokinetiske parametre ikke signifikant. Ved nyresvigt øges halveringstiden til 23 - 26 timer og med leversvigt - op til 27 timer, men koncentrationen af lægemidlet, når det tages, er 10 mg / dag. ikke overstiger terapeutiske værdier.
farmakodynamik
Kestin® er en langtidsvirkende blokkering af H1-histaminreceptorer. Forebygger histamininduceret spasmer med glat muskel og øget vaskulær permeabilitet.
Efter indtagelse af lægemidlet gennem munden begynder den antiallergiske virkning efter 1 time og varer i 48 timer. Efter et 5-dages behandlingsforløb med Kestin® fortsætter antihistaminaktiviteten i 72 timer på grund af virkningen af aktive metabolitter. Lægemidlet har ikke en udtalt antikolinerge og beroligende virkning. Der blev ikke observeret nogen virkning af Kestin® på QT-intervallet for EKG med en dosis på op til 80 mg.
- allergisk rhinitis sæsonbestemt og / eller året rundt, med eller uden allergisk konjunktivitis - urticaria af forskellige etiologier, inklusive idiopatisk kronisk urticaria
Voksne og børn over 12 år ordineres 10 til 20 mg (1 til 2 tabletter) en gang dagligt.
Kestin® tages uanset madindtag.
I tilfælde af nedsat leverfunktion bør den daglige dosis ikke overstige 10 mg.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke påkrævet.
Klassificering af uønskede bivirkninger afhængigt af udviklingshyppigheden: meget ofte (> 1/10); ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Ebastin: instruktioner til brug og anmeldelser
Latin navn: Ebastine
ATX-kode: R06AX22
Aktiv ingrediens: Ebastine (Ebastine)
Producent: Micro Labs Limited (Micro Labs Limited) (Indien)
Opdaterer beskrivelse og foto: 04/13/2020
Ebastin - antiallergisk lægemiddel, blokkerer H1-histaminreceptorer.
Doseringsform - tabletter, der kan dispergeres i mundhulen: hvid eller næsten hvid, flad cylindrisk, rund, med en skrå kant (7 stk. I blister, i et papbundt 1 blister; 10 stk.) I blister, i et pap bundt 1 eller 3 blister; hver pakke indeholder instruktioner til brug af Ebastin).
Sammensætning pr. 1 tablet:
Ebastin - Blocker H1-langvirkende histaminreceptorer.
En markant antiallergisk virkning manifesteres 60 minutter efter indtagelse af lægemidlet og varer mindst to dage. Efter et 5-dages behandlingsforløb på grund af virkningen af aktive metabolitter fortsætter antihistaminaktiviteten i tre dage.
Langvarig brug af lægemidlet sikrer opretholdelse af et højt niveau af perifer H-blokade1-histaminreceptorer uden udvikling af tachyphylaxis.
Lægemidlet har ikke en udtalt beroligende og antikolinerg virkning, trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren.
Virkningen af lægemidlet på QT-intervallet på EKG (elektrokardiogram), når det blev taget i en dosis på 100 mg, der oversteg den anbefalede daglige dosis (20 mg) 5 gange, blev ikke observeret.
Efter oral administration absorberes Ebastin hurtigt og metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren med dannelse af en aktiv metabolit - carbastin. Den maksimale koncentration af denne metabolit i blodplasma (157 ng / ml) observeres 1-3 timer efter en enkelt dosis på 10 mg af lægemidlet.
Med en daglig dosis på 10-20 mg nås ligevægtskoncentrationen på 130-160 ng / ml efter 3-5 dage.
Kommunikation med plasmaproteiner og ebastin og dets aktive metabolit (karebastin) - mere end 95%. Sidstnævnte halveringstid varierer mellem 15-19 timer. 66% af dosis taget af nyrerne i form af konjugater.
Spisning påvirker ikke lægemidlets kliniske virkning. Farmakokinetiske parametre er ikke afhængige af alder (for ældre patienter er der ingen signifikante ændringer).
Hos patienter med nyresvigt øges eliminationshalveringstiden til 23-26 timer med leversvigt - op til 27 timer, mens koncentrationen af Ebastin i blodet ikke overskrider terapeutiske værdier.
Ebastin bruges til allergisk rhinitis i forskellige etiologier (sæsonåben og / eller året rundt), urticaria fra forskellige etiologier, inklusive kronisk idiopatisk.
Relative (Ebastin-tabletter bruges med forsigtighed):
Ebastin-tabletter er beregnet til resorption i mundhulen. Spisning påvirker ikke virkningen af en antihistamin.
Hos voksne og unge over 12 år er den indledende dosis 10 mg (1 tablet) 1 gang om dagen. Den manglende effektivitet af denne dosis eller alvorlige symptomer på sygdommen er grundlaget for at øge dosis til 20 mg (2 tabletter) en gang dagligt.
Behandlingsvarigheden afhænger af elimineringsgraden af sygdommens symptomer.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion, mild til moderat leversvigt såvel som ældre patienter, er dosisjustering ikke nødvendig.
Brugsanvisning for lægemidlet:
Hvis behandling med lægemidlet ikke medfører forbedring eller sygdommens symptomer tværtimod forværres (eller nye symptomer vises), skal du straks konsultere en læge.
Det anbefales at bruge lægemidlet udelukkende i henhold til de indikationer, der er beskrevet i denne instruktion, og i overensstemmelse med det doseringsregime, der er angivet i det.
Bivirkninger, der opstår, når man tager Ebastin [baseret på observationer under kliniske forsøg og efter registrering, klassificeret i overensstemmelse med udviklingshyppigheden (meget ofte - mere end 1/10; ofte - fra 1/100 til 1/10; sjældent - fra 1 / 10.000 til 1/1000)]:
Bivirkninger observeret i kliniske forsøg hos unge over 12 år (antallet af børn i gruppen er 460) adskiller sig ikke fra reaktioner observeret hos voksne.
I nærvær af en af de ovennævnte bivirkninger eller deres forværring, samt udseendet af reaktioner, der ikke er anført i denne instruktion, skal du straks konsultere din læge.
Symptomer på en overdosis af ebastin er ikke rapporteret.
Hvis der er mistanke om rus, skal maven vaskes. I fremtiden foreskrives symptomatisk behandling. Det er vigtigt at overvåge kroppens vitale funktioner. Der er ingen specifik modgift mod ebastin.
Når du tager Ebastin, kan resultaterne af hudallergitest være fordrejet. I denne forbindelse er det nødvendigt at udføre disse test efter 5-7 dage efter seponering af lægemidlet.
Under behandling med Ebastin skal der udvises forsigtighed, når du kører i en bil og andre køretøjer, samt udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver hurtige psykomotoriske reaktioner og en øget koncentration af opmærksomhed. Hvad er der forbundet med den mulige udvikling af bivirkninger fra centralnervesystemet, såsom svimmelhed, døsighed og hovedpine.
På grund af den manglende undersøgelse af sikkerheden ved brug af Ebastin hos kvinder i drægtighedsperioden ordineres lægemidlet ikke til patienter i denne kategori.
Der findes ingen oplysninger om fordelingen af Ebastin med modermælk. Af denne grund er det kontraindiceret for kvinder, der ammer kvinder, at bruge stoffet. Hvis dette behov er berettiget under amning, bør det overvejes at stoppe amning..
Patienter under 12 år er kontraindiceret.
Patienter med nedsat nyrefunktion skal tage medicinen med forsigtighed. Ingen dosisjustering nødvendig.
Alvorlig nedsat leverfunktion (Børns klasse-Pugh klasse C) er en absolut kontraindikation for indtagelse af lægemidlet.
Patienter med nedsat leverfunktion af mild til moderat grad (klasse A og B i Child-Pugh-skalaen) skal være forsigtige under behandling med Ebastin. Ingen dosisjustering nødvendig.
Dosisjustering er ikke påkrævet for ældre patienter.
Samtidig brug af Ebastin med andre stoffer / præparater:
Når du bruger ovenstående eller anden medicin (inklusive medicin, der ikke er købt), skal du indhente forudgående konsultation af en specialist.
Analoger af Ebastin er Kestin, Espa-Bastin osv..
Opbevares utilgængeligt for børn..
Opbevares på et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på ikke over 30 ° C.
Udløbsdato - 3 år.
Over disken.
På Internettet er anmeldelser om Ebastin ekstremt sjældne. På et af ressourcerne, som svar på spørgsmålet om, hvorvidt medikamentet hjalp med at fjerne symptomerne på sygdommen, svarede fire ud af fem respondenter bekræftende, især med hensyn til varigheden af den terapeutiske effekt af denne antihistamin.
Det er i øjeblikket umuligt at bestemme prisen for Ebastin, da lægemidlet ikke er tilgængeligt på salg i apotekskæder. Prisen på dets analoger er: Kestin - fra 471 rubler. (i en pakke på 10 stk. 10 mg hver), fra 548 gnide. (i en pakke med 10 stykker på 20 mg); Espa-Bastin - fra 237 rubler. (i en pakke med 10 stykker på 10 mg) fra 281 rubler. (i pakningen 10 stk. 20 mg hver).
Rp. Tab. Ebastini 0,02 nr. 30
D. S. 1 fane. Til resorption
Blokerer histamin H1-receptorer. Forebygger histamininduceret spasmer med glat muskel og øget vaskulær permeabilitet. Handlingen begynder efter 1 time og varer 48 timer. Efter en 5-dages anvendelse vedvarer antihistaminvirkningen i 72 timer på grund af virkningen af den aktive metabolit. Ingen virkning på QT-intervallet for EKG (i doser op til 80 mg).
Det absorberes hurtigt og metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren til en aktiv metabolit - karebastin. Efter en enkelt dosis ebastin i en dosis på 10 mg Cmax opnås karebastin (80-100 ng / ml) efter 2,6-4 timer. Et samtidig måltid øger niveauet for karebastin i blodet med 1,6-2 gange, men ændrer ikke tiden for at nå Cmax og sværhedsgraden af klinisk virkning. En ligevægtskoncentration (130-160 ng / ml) med en daglig dosis på 10 mg dannes efter 3-5 dage. Binding til plasmaproteiner af ebastin og karebastin - mere end 95%. T1 / 2 karebastina - 15-19 timer. Udskilles i urinen i form af konjugater (66%). Trænger ikke ind i BBB.
Værdier for farmakokinetiske parametre afhænger ikke af patientens alder. På baggrund af nyresvigt øges T1 / 2 til 23-26 timer, og leveren - op til 27 timer.
For voksne: For voksne og børn over 12 år foreskrives lægemidlet i en dosis på 10-20 mg (1-2 tabletter) 1 gang / dag.
Allergisk rhinitis, allergisk konjunktivitis, urticaria.
- Graviditet,
- amning,
- overfølsomhed over for piperidinderivater
Muligt: hovedpine, tør mund, døsighed.
Sjældent: mavesmerter, dyspepsi, kvalme, asthenisk syndrom, døsighed, søvnløshed, rhinitis, bihulebetændelse.
Orale dispergerbare tabletter, hvide eller næsten hvide, runde, flade cylindriske, afskårne.
10 stykker. - blister Al / Al (3) - pakker af pap.
Oplysningerne på den side, du ser, oprettes kun til informationsformål og overfører ikke selvmedicinering på nogen måde. Ressourcen er beregnet til at gøre sundhedspersonale mere detaljeret opmærksom på visse medicin og dermed øge deres professionalisme. Brug af lægemidlet "Ebastin" uden fejl giver mulighed for konsultation med en specialist, samt hans anbefalinger om metoden til anvendelse og dosering af dit valgte lægemiddel.
For effektivt at bekæmpe allergier og dets manifestationer er der udviklet mange lægemidler, hvis terapeutiske virkning er at blokere histaminreceptorer af type H1. Anden generation anti-allergisk medicin Kestin (det internationale ikke-private navn er ebastine) hører til den midterste priskategori.
Da det aktive stof ebastin kun findes i Kestin, findes der ikke analoger af dette lægemiddel, der ligner struktur, som det. I forskellige lande er ebastin tilgængelig under forskellige navne, herunder Aleva, Ebastine, Ebatrol, Evastin, Kestine og andre. Stoffet har gode anmeldelser..
Kestin har en konkurrencedygtig blokade af histamin-neurotransmitter H1-receptorer, hvilket resulterer i reduceret vaskulær permeabilitet og risikoen for spasme i bronkiernes glatte muskler. Lægemidlet har en varig virkning, som manifesterer sig en time efter indgivelse og varer to dage.
Sugning sker umiddelbart efter indtagelse. I leveren omdannes det aktive stof til en metabolit af karebastin. Du kan fremskynde absorption og dannelse af karebastin med fedtholdige fødevarer.
Under behandling med "Kestin" er der en gradvis kumulation af karebastin i kroppen, derfor ved afslutningen af kurset vedvarer den terapeutiske virkning i yderligere seks dage. Ved konstant brug af lægemidlet i tre dage fastlægges ligevægtskoncentrationen af metabolitten i området 130-160 ng / ml. Lægemidlet har ingen beroligende virkning..
Lægemidlet udskilles fra kroppen af nyrerne. Halvdelen af den farmakologiske virkning går tabt efter 15-19 timer; med lever- og nyresvigt kan denne indikator nå henholdsvis 27 og 23-26 timer.
Kestin præsenteres i følgende former:
Kestin ordineres under følgende betingelser:
Du skal nægte at tage "Kestin" med høj følsomhed over for dets komponenter samt under graviditet. Tests af lægemidlet hos dyr har bekræftet, at ebastin er uskadeligt over for fosteret, men i dag er der ingen bevis for en sådan effekt på den menneskelige krop. Det er også ukendt, om ebastin og dets metabolit karebastin udskilles i modermælk, så lægemidlet ikke bør bruges af ammende mødre..
Lægemidlet er kontraindiceret til personer med mangel på lactase, laktoseintolerance og glukose-galactose malabsorption.
Nogle former for "Kestin" (tabletter til resorption i munden) ordineres ikke til proteinstofskifteforstyrrelser. Lyofiliserede tabletter er kontraindiceret hos børn og unge under 15 år, tabletter i skallen - til børn under 12 år. For børn under seks år anbefales det ikke at bruge lægemidlet.
Patienter med hypokalæmi, nedsat lever- eller nyresvigt og øget QT-interval skal tages med "Kestin" med forsigtighed.
Ved terapeutiske doser forårsager lægemidlet få bivirkninger. Undertiden fører brugen til døsighed, hovedpine og tør mund. Der er rapporteret om isolerede tilfælde af bihulebetændelse og rhinitis samt kvalme, mavesmerter og søvnforstyrrelse..
Lægemidlet påvirker ikke det centrale nervesystem negativt, så patienter får lov til at deltage i aktiviteter, der kræver høj koncentration: for eksempel at køre en bil.
Overdosering, hvor patienten føler sig træt og tør i munden, kan kun forårsage samtidig indgivelse af mindst en tredobbelt dosis "Kestin". Da der ikke er noget lægemiddel, der kan svække eller neutralisere effekten af ebastin, i tilfælde af en overdosis, er det nødvendigt at tømme maven og behandle individuelle symptomer.
Det anbefales at udføre hudtest for allergi en uge efter afslutningen af indtagelsen af Kestin, da det kan påvirke resultaterne..
Kestin tages en gang dagligt oralt. Måltidstid betyder ikke noget. Medicinen behøver ikke vaskes med vand. Dosering varierer for børn og voksne:
Den maksimale daglige dosis af lægemidlet til behandling af patienter med nedsat leverfunktion er 10 mg.
Lyofiliserede tabletter er beregnet til absorption i munden. De har ikke et skall og er generelt ret skrøbelige, så de skal fjernes fra blisteren omhyggeligt og ikke presses.
Kestin anbefales ikke til brug i kombination med følgende medicin:
Der var ingen interaktion med følgende lægemidler:
Antihistaminer sælges normalt uden beregning på apoteker; Kestin er ingen undtagelse. Priserne på lægemidlet afhænger af frigivelsesformen: tabletter med et ebastinindhold på 10 mg, produceret i en mængde på 5 stk. i pakken, koster lidt mere end 250 rubler - dette er nok til et behandlingsforløb. Til hyppig brug og i alvorlige tilfælde af sygdommen er det imidlertid mere fordelagtigt at vælge pakker med 10 tabletter med et aktivstofindhold på 10 og 20 mg.
Hvis der ikke findes et lægemiddel med det kendte navn Kestine i et fremmed apotek, skal du kigge efter andre lægemidler, der har det internationale ikke-egentlige navn ebastine. Brugsanvisningen til disse lægemidler er den samme som for Kestin, da de i det væsentlige er synonyme lægemidler. En liste over nogle ebastin-baserede lægemidler:
Som erstatning for Kestin er enhver histamin-neurotransmitter H1-receptorblokker egnet. Når du vælger en analog, er det nødvendigt at være opmærksom på generationen. Det anbefales at bruge analoger af anden generation (loratadin, cetirizin) eller deres aktive metabolitter fra tredje og fjerde generation. De lindrer mere manifestationerne af allergier og har færre bivirkninger. Sådanne lægemidler inkluderer desloratadin og levocetirizin..
Hvis det ikke er muligt at tage Kestin af en eller anden grund, uanset om det er i et andet land, individuel intolerance overfor hjælpekomponenter eller aktivt stof, børns eller alderdom, graviditet, kan du finde en værdig erstatning for det. I dette tilfælde overlades valget af et lignende stof bedst til en specialist.
Plusser: eliminerer brystkramper.
Ulemper: forårsager takykardi, ikke særlig effektiv til rhinitis, pris.
I slutningen af sommeren begyndte en allergi mod ragweed, næsten øjeblikkeligt blev der tilsat en forkølelse. Det var umuligt at sove! Lægen diagnosticerede allergisk rhinitis og bronkospasme. Jeg plejede at drikke cetirizin, men denne gang blev jeg anbefalet "Kestin".
Brystsmerter gik med det samme, men det var ikke muligt at slippe af med forkølelse. Sandsynligvis, hvis du sidder derhjemme, så vil alt passere, men hvordan man kan dreje det, når du har brug for at arbejde? Så hver morgen startede jeg med irritation af næseslimhinden, det var værd at gå ud i gården.
Der var ingen døsighed eller hovedpine, men takykardi optrådte. Før dette forårsagede ikke et enkelt antiallergisk medicin hjerteproblemer. Jeg tror, det er bare ikke mit. Jeg vil kun bruge det i nødsituationer, i mangel af andre muligheder.
Plusser: ingen grund til at drikke, hurtigt optaget.
Ulemper: tabletter brydes let.
Jeg er allergisk over for citrusfrugter. På en firmafest spiste jeg ved et uheld et stykke tærte med appelsiner, og så begyndte det! Desværre havde jeg ingen antihistaminer med mig, men min kollega kom til hjælp med Kestin. Piller hjalp! Allergi begyndte at passere på en time, hvilket gjorde mig meget glad. Nu er Kestin altid i min pung, fordi du kan tage det hvor som helst.
Fordele: ingen bivirkninger, hurtig effekt.
Siden barndommen lider jeg af allergier. Jeg drak Zodak i lang tid, men jeg kunne ikke lide den, fordi den medfører frygtelig døsighed. Efter at have læst meget om antihistaminer, besluttede jeg at prøve Kestin (jeg kunne godt lide anmeldelserne).
Først lettede jeg allergisymptomer, endda Quinckes ødemer, hvilket ikke er ualmindeligt for mig. Men efter et stykke tid måtte jeg øge dosis til 20 mg. Så var dette ikke nok.
Velegnet til "sæsonbestemte" allergikere. Ved langvarig brug er det bedre at skifte med andre stoffer..
Blandt anden generation af antihistaminer er Ebastin karakteriseret ved en langvarig terapeutisk virkning.
Der er en mening fra nogle læger om, at Ebastin er en ny generation af lægemidler.
Medicinen kan bruges i lang tid og er overlegen i effektivitet end mange i øjeblikket kendte antihistaminer..
Ebastin betragtes som det optimale lægemiddel til behandling af:
Ebastin henviser til piperidinderivater.
Den farmakologiske aktivitet af lægemidlet i kroppen manifesteres på grund af dets metabolit - karebastin.
Denne metabolit er direkte involveret i blokeringen af histaminreceptorer og forhindrer således udviklingen af vaskulær permeabilitet og muskelspasmer..
På grund af dette reduceres hævelse, hyperæmi og kløe, der opstår som reaktion på frigivelse af inflammatoriske mediatorer.
Den terapeutiske virkning af det tagede ebastin udvikles efter ca. en time og varer i 48 timer.
Hvis lægemidlet bruges til at behandle en allergisk sygdom i mindst fem dage, fortsætter virkningen af aktivt karebastin i yderligere tre dage efter udtagning af medikament.
Ebastin fratages antikolinergisk aktivitet, i en dosis på 50 mg (som er flere gange højere end et enkelt terapeutisk) påvirker ikke ændringen i blodtryk, ændrer ikke hjerterytmen og påvirker ikke spyt.
Lægemidlets vigtigste aktive stof trænger praktisk talt ikke ind i centralnervesystemet, og Ebastin fratages derfor sovepiller og beroligende virkning.
Brug af lægemidlet i en dosis på op til 30 mg pr. Dag påvirker ikke evnen til at kontrollere komplekse mekanismer.
Ebastin i enhver doseringsform absorberes og metaboliseres hurtigt i leveren og tyndtarmen.
Når man tager Ebastin i en dosis på 10 mg, bestemmes den højeste koncentration af karebastin efter 2,6-4 timer.
Brug af lægemidlet på samme tid som mad øger niveauet af karebastin i blodet næsten to gange, men påvirker ikke sværhedsgraden af den terapeutiske effekt.
Hvis du bruger Ebastin dagligt i en dosis på 10 mg, dannes ligevægtskoncentrationen af metabolitten efter fem dage og spænder fra 130 til 160 ng / ml.
Halveringstiden for karebestin når 15-19 timer, med nyre- og leverinsufficiens forlænges op til 23-27 timer.
Det meste af stoffet udskilles i urinen..
Ebastin fås i form af 10, 20 mg tabletter, overtrukket og i form af sirup i hætteglas.
Tag medicinen oralt, at spise påvirker ikke absorptionen af stoffet.
For patienter med allergier, hvis alder overstiger 12 år, ordineres lægemidlet i en dosis fra 10 til 20 mg.
Doseringen vælges baseret på sværhedsgraden af symptomer og kan reduceres yderligere. Sirup anvendes i samme dosering..
Når man tager Ebastin, vurderes resultaterne af hudtest forkert. Derfor skal behandling med dette lægemiddel kasseres cirka fire dage før allergitest..
Lægemidlet har ingen hypnotisk virkning, men kan forårsage nogle ændringer i nervesystemet..
Hvis der opdages lignende bivirkninger, er det værd at opgive transportkontrol og arbejde på mekanismer, der er vanskelige at håndtere i perioden med lægemiddelterapi.
Ebastin ordineres ikke, hvis der opdages overfølsomhed over for dets komponenter i den periode, hvor barnet fødes og ammes, og børn op til 12 år inklusive.
Der er ordineret et specielt regime til patienter med nyre- og leverinsufficiens, med hypokalæmi, og når et QT-interval forlænges på et kardiogram.
Ebastin med individuel høj følsomhed kan forårsage bivirkninger som:
Som regel udtrykkes alle disse tegn let og kræver ikke behandling - seponering af Ebastin påvirker også ophør af alle bivirkninger.
En overdosis af lægemidler forekommer, hvis du samtidig tager 300 mg eller mere af lægemidlet, hvilket svarer til 30-50 enkelte terapeutiske doser eller det samme antal tabletter.
De vigtigste symptomer på en overdosis betragtes som tegn på lægemidlets virkning på det autonome og centrale nervesystem, hvilket udtrykkes ved mundtørhed og træthed.
Det anbefales at skylle maven som førstehjælp, om nødvendigt vælges medikamenter afhængigt af manifestationen af en overdosis.
En person, der har taget en stor dosis Ebastin, skal være under tilsyn af læger i nogen tid med kontrol af alle vitale funktioner i kroppen.
Ebastin som aktivt stof er også inkluderet i et sådant allergimedicin som Kestin, det vil sige dette er navnene på en medicin.
Hver overtrukket tablet indeholder:
Mikrokrystallinsk cellulose 20,0 mg
Forgelatineret majsstivelse 5,2 mg
Laktosemonohydrat 88,5 mg
Croscarmellosenatrium 5,0 mg
Magnesiumstearat 1,3 mg
Macrogol 6000 0,575 mg
Titandioxid 0,575 mg
runde tabletter, filmovertrukket fra hvid til næsten hvid. På den ene side af tablettene er der en risiko og indgravering "E 10".
Antihistaminer til systemisk brug.
ATX-kode: R06AX22
Ebastin fører til hurtig og langvarig hæmning af virkningerne af histamin og har en høj affinitet for H1-receptorer.
Efter oral administration trænger hverken ebastin eller dets metabolitter gennem blod-hjerne-barrieren. Denne egenskab er i overensstemmelse med et lavt sedationsniveau ifølge undersøgelser, der undersøgte virkningerne af ebastin på centralnervesystemet..
In vitro- og in vivo-undersøgelser har vist, at ebastin er en potent langtidsvirkende histamin H1-receptorantagonist, som ikke har nogen bivirkninger på centralnervesystemet og udviser en antikolinerg virkning..
Undersøgelser af histamininducerede papler har vist en klinisk og statistisk signifikant antihistamineffekt, der udvikler sig 1 time efter administration og varer mere end 48 timer. Efter det 5-dages behandlingsforløb med lægemidlet Kestin vedvarede antihistaminvirkningen i yderligere 72 timer. Denne handling svarede til niveauet for dens vigtigste aktive metabolit, sur karakter, karebastin, i blodplasma.
Ved langvarig anvendelse blev perifer receptorinhibering opretholdt på et konstant niveau uden udvikling af tachyphylaxin. Disse resultater viste, at tagelse af ebastine i en dosis på mindst 10 mg en gang dagligt fører til hurtig, intens og langvarig blokade af perifere histamin H1-receptorer.
Beroligende effekter blev undersøgt ved hjælp af encephalograms, kognitive funktionsundersøgelser, visuel-motorisk koordination og subjektiv evaluering. Når man tog den anbefalede dosis, var der ingen signifikant stigning i sedation. Disse resultater er i overensstemmelse med resultaterne af et dobbeltblindt klinisk forsøg: niveauet af beroligende virkning af ebastin kan sammenlignes med placebo.
Effekten af ebastin på hjertet er undersøgt i kliniske forsøg. Der var ingen signifikant effekt på hjertet med en detaljeret analyse af den daglige dosis på op til 100 mg (ti gange den anbefalede daglige dosis).
Efter oral administration absorberes ebastin hurtigt, metaboliseres i høj grad under den første passage gennem leveren med dannelse af den aktive metabolit af karebastin. Med en enkelt dosis på 10 mg nås den maksimale koncentration af metabolitten i blodplasmaet efter 2,6-4 timer og er 80-100 ng / ml. Halveringstiden for den aktive metabolit er 15-19 timer, og 66% af lægemidlet udskilles i urinen, mest i form af konjugater. Med en daglig dosis på 10 mg nås ligevægtskoncentrationen efter 3-5 dage, og det maksimale plasmaniveau er 130-160 ng / ml.
Et in vitro-studie med humane mikrosomale leverenzymer viste, at ebastin metaboliseres til karebastin af CYP3A4-enzymet. Samtidig brug af ebastin med ketoconazol eller erythromycin (begge lægemidler er CYP3A4-hæmmere) af raske frivillige forårsagede en markant stigning i koncentrationen af ebastin og karebastin i blodplasmaet, især med ketoconazol (se afsnittet ”Interaktion med andre lægemidler”).
Både ebastin og karebastin udviste en høj grad af proteinbinding, mere end 97%. Der var ingen statistisk signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre for ældre og unge patienter..
Koncentrationen af ebastin og karebastin i blodplasma på den første og femte behandlingsdag hos patienter med mild, moderat eller alvorlig nyresvigt (daglig dosis på 20 mg) og hos patienter med mild og moderat leverinsufficiens (i begge grupper, en dosis på 20 mg / dag) eller alvorlig sværhedsgrad (dosis på 10 mg / dag) var på samme niveau som koncentrationen hos raske frivillige. Dette viste, at de farmakokinetiske parametre for ebastin og dens metabolit ikke ændrer sig signifikant hos patienter, der lider af lever- eller nyresvigt af varierende sværhedsgrad..
Prækliniske sikkerhedsundersøgelser
Prækliniske studier, der omfattede standardundersøgelser af farmakologisk sikkerhed, toksicitet ved multiple doser, genotoksicitet, potentiel kræftfremkaldende egenskab og reproduktionstoksicitet, viste ikke specifikke risikofaktorer for mennesker..
Lægemidlet Kestin er indiceret til brug til symptomatisk behandling:
allergisk rhinitis (sæsonåben og året rundt), ledsaget af eller ikke ledsaget af allergisk konjunktivitis;
kronisk idiopatisk urticaria;
Overfølsomhed over for lægemidlet, graviditet, amning, børn under 12 år, laktasemangel, laktoseintolerance, glukose-galaktose malabsorption.
Voksne og børn over 12 år
Den anbefalede dosis er 1 tablet en gang dagligt. Hvis du går glip af en pille, skal du ikke fordoble dosis for at kompensere for den glemte dosis. Den glemte dosis skal tages på det sædvanlige indgivelsestidspunkt. Behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge.
Ingen dosisjustering krævet.
Patienter med nyresvigt
Hos patienter med nyresvigt, mild, moderat eller svær, er dosisjustering ikke påkrævet.
Patienter med leversvigt
Hos patienter med mild til moderat leversvigt er dosisjustering ikke påkrævet. Der er ikke foretaget undersøgelser med en dosis, der overstiger 10 mg hos patienter med alvorlig leversvigt, derfor bør sådanne patienter ikke overskride den maksimale anbefalede dosis (10 mg ebastine / dag).
Behandlingen skal fortsættes, indtil symptomerne forsvinder..
Til oral administration
Tabletter kan tages med eller uden måltider..
Tag pillen med et glas vand.
Ifølge en kortfattet analyse af placebokontrollerede studier af ebastin, hvor 5.708 patienter deltog, var de mest almindelige bivirkninger hovedpine, tør mund, døsighed.
Nedenstående tabel viser bivirkninger observeret i kliniske forsøg og under brug af lægemidlet efter registrering, klassificeret i overensstemmelse med systemorganets klassificering og deres udviklingshyppighed: meget ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100,
I højdosisundersøgelser var der ingen klinisk signifikante tegn eller symptomer, når de blev taget op til 100 mg en gang dagligt. Der er ingen specifik modgift til ebastinforgiftning. Maveskylning, overvågning af vitale funktioner i kroppen, inklusive EKG, og symptomatisk behandling anbefales..
Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der er i risiko for hjertesygdomme, for eksempel patienter med et forlænget QT-interval, hypokalæmi, i kombination med lægemidler, der forlænger QT-intervallet eller hæmmer CYP3A4-enzymet, såsom azol-svampedræbende lægemidler, såsom ketoconazol og itraconazol, såvel som azol-antimykotiske lægemidler, såsom ketoconazol og itraconazol, samt makrolidantibiotika, for eksempel erythromycin (se afsnit "Interaktion med andre lægemidler").
Farmakokinetiske interaktioner kan forekomme ved brug af ebastin og rifampicin (se afsnit "Interaktion med andre lægemidler").
Kestin bør anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlig leversvigt (se afsnit "Dosering og administration").
Da den terapeutiske virkning af ebastin begynder 1-3 timer efter administration, bør den ikke bruges til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje.
Advarsler om hjælpestoffer
Dette lægemiddel indeholder lactose. Kestin bør ikke tages til patienter med arvelig galaktoseintolerance, Lapp-laktase-mangel (mangel observeret i nogle Lapland-folk) eller glukose-galactose-malabsorption..
Graviditet, fertilitet, amning
Data om brugen af ebastin under graviditet er begrænset. Dyreforsøg har ikke vist en direkte eller indirekte skadelig virkning med hensyn til reproduktionstoksicitet. Det foretrækkes at undgå brug af ebastin under graviditet.
Der findes ingen data om virkningen af ebastin på menneskelig fertilitet.
Det vides ikke, om ebastin udskilles i modermælken. Den høje grad af binding af ebastin og dets vigtigste metabolit, karebastin, med proteiner (> 97%) indebærer ikke isolering af lægemidlet med modermælk. Det foretrækkes at undgå brug af ebastin under amning.
Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og arbejde med mekanismer
Der blev ikke fundet nogen effekt i studiet af psykomotoriske funktioner hos mennesker. Ved de anbefalede terapeutiske doser påvirker ebastin ikke evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer.
Det anbefales dog at undersøge individuelle reaktioner hos personer, der er følsomme over for ebastin, indtil det øjeblik, hvor patienten kører eller deltager i komplekse aktiviteter: døsighed eller svimmelhed kan forekomme (se afsnit “Bivirkninger”).
Der blev foretaget en undersøgelse af interaktion mellem ebastin og ketoconazol og erythromycin (begge forbindelser forårsager en forlængelse af QT-intervallet). I begge kombinationer blev farmakokinetiske og farmakodynamiske interaktioner observeret, hvilket førte til en stigning i niveauet af ebastin i blodplasmaet og i mindre grad karebastin uden klinisk signifikante farmakodynamiske konsekvenser. Forlængelsen af QT-intervallet forekom ca. 10 ms mere end med en separat dosis ketoconazol og erythromycin. Forskrivning af lægemidlet Kestin kræver dog forsigtighed hos patienter, der samtidig tager azol-antimykotika, for eksempel ketoconazol og itraconazol, samt makrolidantibiotika, for eksempel erythromycin.
En farmakokinetisk interaktion blev observeret med ebastine og rifampicin. En sådan interaktion kan føre til et fald i plasmakoncentration og en svækkelse af antihistamineffekten..
Der er ikke rapporteret om tilfælde af interaktion mellem ebastin og teophylline, warfarin, cimetidin, diazepam og alkohol.
Når man tager ebastine sammen med mad, stiger plasmaniveauet og området under koncentrationstidskurven (AUC) for hovedmetabolitten af ebastin 1,5-2 gange. Denne stigning påvirker ikke tmax. At tage Ebastin sammen med mad ændrer ikke dets kliniske virkning..
Ebastin kan påvirke resultaterne af hudallergitest, så det anbefales, at de udføres 5-7 dage efter afslutningen af behandlingen.
Dette lægemiddel kan øge virkningen af andre antihistaminer..
10 mg filmovertrukne tabletter.
Til 5 eller 10 tabletter i en blister af PVC-film og aluminiumsfolie. 1 blister med brugsanvisning placeres i en papkasse.
Opbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Brug ikke den efter udløbsdatoen.
Apoteks-feriebetingelser
Producentinformation
Indehaver af registreringsattest
Almirall, S.A., Spanien,
Ronda General Mitre, 151, 08022, Barcelona, Spanien.
Industrias Farmaseutikas Almirall, S.A., Spanien
National Highway II, 593. km, San Andres de la Barca, 08740, Barcelona, Spanien.
Et firma, der er autoriseret til at acceptere kvalitetskrav
LLC ALVOGEN FARMA
127055, Moskva, st. Novoslobodskaya, 31, bygning 4